Лечащий Врач #09, 2009


Новый противоастенический препарат с психоактивирующими свойствами

П. Д. Шабанов

Высокий темп жизни, присущий современному человеку, неизменно приводит к снижению, а нередко и к истощению физических и психических сил человека. Для нашего современника, особенно проживающего в большом городе, стал типичным синдром хронической усталости, характеризующийся системным снижением защитных механизмов адаптации, иммунитета, работоспособности. Основной причиной развития состояния хронического утомления является длительное выполнение истощающих нагрузок (физических и психических) средней и высокой интенсивности. Подобные состояния относят к нервно-психической астении разной степени выраженности, которая требует лечения с применением антиастенических средств. Кроме того, после прекращения напряженной и длительной деятельности развивается период снижения работоспособности, или период восстановления. Период восстановления после острого утомления может продолжаться от десятков минут до нескольких часов, после хронического утомления — от нескольких дней до нескольких недель [1, 2]. Для фармакологической коррекции острого и хронического утомления применяют разнообразные средства: транквилизаторы, ноотропы и ноотропоподобные препараты (нейропротекторы), психостимуляторы, средства метаболической коррекции, пептидные препараты, витамины, биогенные стимуляторы, анаболические средства [2]. Появилось новое направление восстановительной и реабилитационной медицины — фармакология актопротекторов, то есть средств, повышающих работоспособность человека [3]. Среди последних достаточно уникальное место занял этилтиобензимидазола гидрохлорид, который с 1984 г. выпускался отечественной фармацевтической промышленностью под названием «Бемитил» (НПО «Дарница», Киев) и «Бемактор» (ICN Октябрь, Санкт-Петербург). Однако распад СССР, снижение производства отечественных лекарственных препаратов, снятие с производства многих из них привели к тому, что этилтиобензимидазола гидрохлорид перестали выпускать и рынок лекарственных средств и медицинских услуг лишился высокорейтингового отечественного препарата-актопротектора, используемого в основном в восстановительной, спортивной и военной медицине. С 2009 г. ЗАО «Антивирал» (Санкт-Петербург) начало выпуск этилтиобензимидазола гидрохлорида под коммерческим названием «Метапрот» (аббревиатура от слов МЕТАболический ПРОТектор). Однако отсутствие препарата на рынке лекарств в течение 10 лет привело к тому, что новое поколение врачей не знакомо или мало знакомо с данным препаратом.

Итак, Метапрот относится к группе антиастенических средств с выраженными психоактивирующими свойствами. Он обладает ноотропной, антигипоксической, антиоксидантной, иммуномодулирующей активностью, способностью усиливать регенерацию и репарацию.

Механизм действия препарата заключается в активации синтеза РНК, а затем белков, в том числе ферментных и имеющих отношение к иммунной системе. Происходит активация синтеза ферментов глюконеогенеза, которые обеспечивают утилизацию лактата (фактора, ограничивающего работоспособность) и ресинтез углеводов — источника энергии при интенсивных нагрузках, что ведет к повышению физической работоспособности. Усиление синтеза митохондриальных ферментов и структурных белков митохондрий обеспечивает увеличение энергопродукции и поддержание высокой степени сопряженности окисления с фосфорилированием. Сохранение высокого уровня синтеза АТФ при дефиците кислорода способствует выраженной антигипоксической и противоишемической активности. Усиливает синтез антиоксидантных ферментов и обладает выраженной антиоксидантной активностью. Повышает устойчивость организма к воздействию экстремальных факторов — физической нагрузке, стрессу, гипоксии, гипертермии. Повышает работоспособность при физической нагрузке. Обладает выраженным антиастеническим действием, ускоряет процессы восстановления после экстремальных воздействий.

После приема внутрь Метапрот хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, активно метаболизируется в печени. После однократного приема обнаруживается в крови через 30 минут, максимальный эффект достигается через 1–2 часа, продолжительность действия 4–6 часов. На фоне курсового приема эффект обычно нарастает в первые 3–5 дней, затем устойчиво поддерживается на достигнутом уровне. При длительном курсовом непрерывном приеме, особенно в больших дозах, может отмечаться тенденция к кумуляции препарата с повышением его концентрации в крови к 10–12 дню применения.

Показаниями к применению Метапрота являются повышение и восстановление работоспособности, в том числе в экстремальных условиях (тяжелые физические нагрузки, гипоксия, перегревание). Применяется в качестве средства для адаптации к воздействию различных экстремальных факторов. Незаменим для коррекции астенических расстройств различной природы (при неврастении, соматических заболеваниях, после перенесенных тяжелых инфекций и интоксикаций, в пред- и послеоперационном периоде при хирургических вмешательствах).

Востребован в составе комплексной терапии, в частности, при перенесенной черепно-мозговой травме, менингите, энцефалите, нарушениях мозгового кровообращения, когнитивных расстройствах.

Безусловно, каждый препарат имеет свои недостатки. К ним относятся возможная гиперчувствительность к приему препарата, гипогликемия (снижение уровня сахара в крови), период лактации (вскармливания), артериальная гипертензия, глаукома (повышение глазного давления).

Препарат назначают внутрь, после еды, по 0,25 г 2 раза в день. При необходимости суточную дозу повышают до 0,75 г (0,5 г утром и 0,25 г — после обеда), а лицам с массой тела свыше 80 кг — до 1 г (по 0,5 г 2 раза в день). Курс лечения — 5 дней с 2-дневными перерывами между ними во избежание кумуляции препарата. Количество курсов зависит от эффекта и в среднем составляет 2–3 (реже 1 или 4–6) курсов.

Для повышения работоспособности в экстремальных условиях препарат принимают за 40–60 мин до предстоящей деятельности в дозе 0,5–0,75 г. При продолжении работы повторный прием производят через 68 ч в дозе 0,25 г. Максимальная суточная доза — 1,5 г, а в последующие сутки 1 г.

Для поддержания высокого уровня работоспособности в течение длительного времени (несколько недель) и для активации адаптационных процессов препарат назначают по схеме: 5-дневные курсы приема с 2-дневными перерывами в дозе 0,25 г 2 раза в сутки.

Литература

  1. Шабанов П. Д. Психофармакология. СПб: Элби-СПб, 2008. 416 с.
  2. Шабанов П. Д., Лебедев А. А. Экспрессия мРНК кортиколиберина и вазопресина в гипоталамусе и миндалине крыс при введении дексаметазона и психоактивных веществ // Психофармакол. и биол. наркол. 2008. Т. 8. № 1–2. С. 2383.
  3. Шабанов П. Д., Лебедев А. А., Мещеров Ш. К. Дофамин и подкрепляющие системы мозга. СПб.: Лань, 2002. 208 с.

П. Д. Шабанов, доктор медицинских наук, профессор Военно-медицинская академия им. С. М. Кирова, Санкт-Петербург