Лекарственные препараты
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА НА ОСНОВЕ ЖЕНСКИХ ПОЛОВЫХ ГОРМОНОВ И ИХ СИНТЕТИЧЕСКИЕ АНАЛОГИ
Смотри также фосфэстрол, полиэстрадиолфосфат, медросипрогестерона ацетат
пресомен.
Согласно современной классификации лекарственные средства на основе женских половых гормонов делятся на эстрогенные препараты стероидного строения (местранол, этинилэстрадиол, фолликулин, эстрадиола дипропионат), эстрогенные препараты нестероидного строения (димэстрол, диэтилстильбэстрол, сигетин, синэстрол), гормоны желтого тела яичников - гестагены (ацетомепрегенол, норэтистерон, оксипрогестерона капронат, прегнин, прогестерон, туринал).
АЛЛИЛЭСТРЕНОЛ (Allylestrenol)
Синонимы: уринал, Гестанин, Гестанол, Гестанон, Орагестон.
Фармакологическое действие. Оказывает выраженное прогестативное действие (подобное действию гестагенов - гормонов желтого тела яичника) и играет гормонозаместительную роль при беременности. Гестагены - женские половые гормоны, вырабатываемые желтым телом яичника и корой надпочечников, вызывают изменения в эндометрии (внутреннем слое матки), подготавливая его к имплантации (внедрению) оплодотворенной яйцеклетки, обеспечивают нормальное протекание беременности, снижают сократимость матки, особенно беременной, стимулируют развитие молокообразуюшмх отделов молочных желез. Препарат улучшает секреторную деятельность трофобластов (наружного слоя клеток у зародыша) и снижает выработку окситоциназы, увеличивает выделение метаболитов (продуктов обмена) плацентарных стероидов, что нормализует функцию плаценты, а также стимулирует секрецию эндогенного прогестерона (образование в организме гормона желтого тела яичника), способствуя сохранению беременности.
Показания к применению. Привычный и угрожающий аборт, угрожающие преждевременные роды.
Способ применения и дозы. При угрожающем аборте назначают по 1 таблетке 3 раза в день в течение 5-7 дней, при привычном аборте - по 1 -2 таблетки в день в течение месяца (обычно до Vмесяца беременности). При угрожающих преждевременных родах дозы и длительность применения туринала устанавливают индивидуально в каждом конкретном случае.
Побочное действие. Не выявлено.
Противопоказания. Не установлены.
Форма выпуска. Таблетки по 0,005 г, в упаковке 20 штук.
Условия хранения. Список Б. В сухом прохладном месте.
АЦЕТОМЕПРЕГЕНОЛ (Acetomepregenolum)
Фармакологическое действие. Обладает высокой прогестагенной активностью (подобной действию гестагенов. Гестагены - женские половые, гормоны, вырабатываемые желтым телом яичника и корой надпочечников, вызывают изменения в эндометрии /внутреннем слое матки/, подготавливая его к имплантации /внедрению/ оплодотворенной яйцеклетки, обеспечивают нормальное
протекание беременности, снижают сократимость матки, особенно беременной, стимулируют развитие молокообразуюших отделов молочных желез.) Эффективен при пероральном (через рот) применении.
Показания к применению. Назначают для предупреждения привичных и угрожающих 'абортов в Iтриместре беременности, а также при нарушениях менструального цикла у нерожавших женщин. Может применяться в качестве перорального противозачаточного средства.
Способ применения и дозы. Принимают ацетомепрегенол внутрь независимо от времени приема пищи.
Для лечения угрожающего выкидыша назначают по 0,5-1,0 мг 2-3 раза в день в течение 5 дней, затем по 0,5-1,0 мг в день в течение того же периода. Общая доза на курс - до 15 мг.
Д|м профилактики выкидыша назначают по 0,5-1,0 мг 2-3 раза в день в течение 6 дней, затем в той же дозе 1-2 раза в день в течение 3 дней, затем по 0,5 мг через день в течение 3 дней.
При дисфункциональных маточных кровотечениях назначают по 0,5-2,5 мг в день с 15-го до 24-й день цикла; в тяжелых случаях -до 5 мг. После достижения эффекта дозу снижают до 0,5-1,0 мг в день и менее. Лечение проводят в течение 3-6 циклов.
Побочное действие. Возможны бессонница, тошнота, головная боль, набухание молочных желез. В отдельных случаях развиваются аллергические реакции (крапивница). При резко выраженных побочных явлениях препарат отменяют.
Противопоказания. Новообразования, нарушения функции печени, повышенная свертываемость крови.
Форма выпуска. Таблетки по 0,0005 г (0,5 мг) в упаковке по 30 штук.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
ДИМЭСТРОЛ (Dimoestrolum)
Синонимы: епо-Цирен, Депо-Эстроменин, Депо-Остромон, Диметил-Эстроген, Острастильбен Д.
Фармакологическое действие. Синтетическое соединение, оказывающее эстрогенподобное действие. Эстрогены - женские половые гормоны, вырабатываемые яичниками и корковым слоем надпочечников, вызывают развитие женских половых органов, вторичных половых признаков, а также способствуют пролиферации (разрастанию) клеток эндометрия (внутреннего слоя матки).
Показания к применению. Недостаточность функции яичников.
Способ применения и дозы. Вводят внутримышечно в масляном 0,6% растворе. Дозы устанавливают индивидуальано в засисимости от особенностей случая и эффективности лечения. Обычно производят по 1 инъекции в неделю в дозе 12 мг (2 мл раствора). На курс лечения - 2-3 инъекции. Действие после первой инъекции проявляется обычно на 3-6-й день.
Побочное действие. При длительном применении возможны маточные кровотечения.
Противопоказания. Злокачественные и доброкачественные новообразования половых органов, молочных желез и других органов (у женщин в возрасте до 60 лет), мастопатия (очаговое уплотнение в молочной железе), эндометрит (воспаление внутренней оболочки матки), склонность к маточным кровотечениям, гиперэстрогенная фаза климакса (период климакса, протекающий с увеличением выброса женских половых гормонов).
Форма выпуска. В ампулах 2 мл 0,6% масляного раствора в упаковке по 10 штук.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
ДИЭТИЛСТИЛЬБЭСТРОЛ (Diethylstilboestrolum)
Синонимы: Агольстильбен, Эстробем, Эстроменин, Неоэстранол, Новэстранол, Эстрамон, Эстрогенин, Эстросинтал, Орэстрон, Пабестрол, Сибарол, Стильбэстрол, Стильбетин, Стильбэстроформ, Стильбэстрон, Стильбофолин, Стильборал, Синэстрин, Синтофоллин и др.
Фармакологическое действие. Синтетическое соединение, оказывающее эстрогенное (подобное действию эстрогенов) действие. Эстрогены - женские половые гормоны, вырабатываемые яичниками и корковым слоем надпочечников, вызывают развитие женских половых органов, вторичных половых признаков, а также способствуют пролиферации (разрастанию) клеток эндометрия (внутреннего слоя матки). По степени активности превосходит фолликулин и синэстрол. В 1 мг содержится 20 000 ЕД.
Показания к применению. Ранее диэтилстильбэстрол относительно широко применяли как эстрогенное средство в гинекологической практике, а также при гипертрофии (увеличении объема) и раке предстательной железы. В настоящее время в связи с побочными явлениями он имеет ограниченное применение.
Иногда пользуются диэтилстильбэстролом при лечении рака молочной железы у женщин.
Способ применения и дозы. Назначают только женщинам старше 60 лет. Дозы диэтилстильбэстрола в связи с его большей активностью должны быть в 2-3 раза меньше, чем дозы синэстрола.
Высшие разовая и суточная дозы внутримышечно при злокачественных новообразованиях - 0,06 г.
Побочное действие и противопоказания. Такие же, как для фолликулина. Не следует назначать препарат при заболеваниях печени и почек.
Лечение должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением.
Форма выпуска. 3% раствор в масле в ампулах по 1 мл (30 мг в 1 ампуле); применяют только при лечении больных со злокачественными новообразованиями.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
МЕСТРАНОЛ (Mestranol)
Фармакологическое действие. Синтетический препарат с эстрогенной активностью (подобной действию женских половых гормонов - эстрогенов), эффективен при назначении внутрь. Оказывает специфическое действие, присущее эстрогенам: вызывает пролиферацию (разрастание) эндометрия (внутреннего слоя матки), стимулирует развитие матки и вторичных половых признаков при их недоразвитии, смягчает и устраняет общие расстройства, возникающие в организме женщины в климактерическом периоде или после гинекологических операций. Препарат обладают стимулирующим действием на вегетативную нервную систему.
Показания к применению. Вторичная аменорея (прекращение нормальных менструальных циклов на период
более 6 месяцев), циклические дополнительные кровотечения функционального происхождения, эндометрит (воспаление внутренней оболочки матки) после родов или аборта; климактерический синдром.
Способ применения и дозы. Внутрь. При вторичной аменорее по 1 таблетке (50 мкг) 2-3 раза в день в течение 14 дней, затем в течение 6-7 дней по 1 таблетке (50 мкг) вместе с пероральным (применяемым через рот) прогестагеном, после чего следует 7-дневный перерыв. Курс - 3-6 мес. При эндометрите после родов или аборта в течение 10 дней по 1 таблетке (50 мкг). При климактерическом синдроме в течение 10 дней по 1 таблетке (80 мкг), затем перерыв на 10-20 дней. Циклическое лечение до 6 мес. Циклические внеменструальные кровотечения функционального характера -с 3-го по 8-й день цикла ежедневно по 50 мкг, за 3-4 дня до ожидаемого начала преждевременного кровотечения и продолжая до начала менструации по 1-2 таблетки в день.
Побочное действие. Тошнота, рвота, головные боли, прибавка в весе и напряжение в груди.
Противопоказания. Нарушение функции печени, тромбоэмболические процессы (закупорка сосудов сгуском крови), в том числе и в анамнезе (бывшие ранее), гормональнозависимые опухоли, адренокарцинома (злокачественная опухоль, развившаяся из железистого эпителия). С осторожностью применять в период беременности и кормления грудью.
Форма выпуска. Таблетки по 0,05 и 0,08 г в упаковке по 20 штук.
Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
Местранол также входит в состав препаратов инфекудин, норинил, овозистон.
НОРЭТИСТЕРОН (Norethisteron)
Синонимы: орколут, Этинилнортестостерон, Ановул, Анзолан, Дианор, Фортилут, Гестест, Гормолутон, Микронор, Норалутин, Норколут, Норэтиндрон, Норфор, Норгестин, Норидел, Норлутен, Норлутин, Норлутон, Норпроген, Примолут Н, Санталут и др.
Фармакологическое действие. Является синтетическим гестагенным гормональным препаратом (лекарственным препаратом, содержащим гормоны желтого тела яичника или их синтетические аналоги), оказывает эффективное действие на эндометрий (внутреннюю оболочку матки). Гестагены - женские половые гормоны, вырабатываемые желтым телом яичника и корой надпочечников, вызывают изменения в эндометрии (внутреннем слое матки), подготавливая его к имплантации (внедрению) оплодотворенной яйцеклетки, обеспечивают нормальное протекание беременности, снижают сократимость матки, особенно беременной, стимулируют развитие молокообразующих отделов молочных желез.
Показания к применению. Вторичная аменорея (прекращение нормальных менструальных циклов на период более 6 месяцев), дисфункциональные кровотечения (маточные кровотечения, вызванные нарушением' функции яичников), полименорея с укороченной фазой желтого тела (менструации, длящиеся более 8 дней, вследствие нарушения образования гормонов желтого тела), эндометриоз (появление в различных органах участков ткани, сходных по строению с внутренней оболочкой матки и подвергающихся циклическим изменениям соответственно менструальному циклу), рак эндометрия, мастодиния (боль в области молочных желез) и диффузная мастопатия (множественные очаговые уплотнения в молочной железе).
Способ применения и дозы. При предменструальном синдроме назначают внутрь обычно в дозе 0,005-0,01 г
(5-10 мг) в день (1-2 таблетки), начиная с 16-го дня цикла до 25-го дня. При дисфункциональных маточных кровотечениях и кистозной гландулярной гиперплазии (разрастании) эндометрия назначают по 1-2 таблетки в день в течение 6-12 дней. Для предупреждения рецидивов (повторного появления признаков заболевания) принимают в этой же дозе в период от 16-го до 25-го дня цикла (обычно вместе с эстрогенным препаратом, например, этинилэстрадиолом,).
При эндометриозе назначают длительно (в течение 6 мес.) по 1 таблетке в сутки с 5-го по 25-й день цикла или по 1/2 таблетки каждые 2-3 недели в течение 4-6 мес.
При климактерическом синдроме назначают по 1 таблетке в день (продолжительно), при необходимости вместе с эстрогенным препаратом, например, этинилэстрадиолом в дозе 0,025-0,05 мг (25-50 мкг в день).
Во всех случаях дозы норэтистерона следует подбирать индивидуально в зависимости от характера заболевания, эффективности терапии и переносимости препарата.
Побочное действие. Возможно нагрубание молочных желез, увеличение массы тела, появление кровянистых выделений из влагалища, в редких случаях - возможны кровотечения из половых путей. Расстройства пищеварения, изменчивость настроения, повышенная утомляемость, кожная сыпь, парестезии (чувство онемения в конечностях).
Противопоказания. Беременность; тромбоэмболии (закупорка сосудов сгустком крови); тромбофлебит (воспаление стенки вен с их закупоркой); нарушение мозгового кровообращения; заболевания печени; нарушения функции печени; кровотечения из половых путей неясного генеза (причины); гормонозависимые опухоли, в том числе, опухоли молочной железы.
Форма выпуска. Драже по 0,5 мг в упаковке по 21 штуке.
Условия хранения. Список Б. Обычные.
Норэтистерон также входит в состав препаратов депозистон, микронор, ноновлон, норинил, синфазик, триновум.
ОКСИПРОГЕСТЕРОНА КАПРОНАТ (Oxyprogesteronicaproas)
Синонимы: дроксипрогестерона капроат, Гормофорт, Капостен, Капростерон, Кантон, Делалутин, Деполуг, Эстралутин, Неолутин, Примолутдепо, Прогестеронретард, Сингинон и др.
Фармакологическое действие. Синтетический аналог прогестерона (гормона желтого тела яичника) -гестаген. Гестагены - женские половые гормоны, вырабатываемые желтым телом яичника и корой надпочечников, вызывают изменения в эндометрии (внутреннем слое матки), подготавливая его к имплантации (внедрению) оплодотворенной яйцеклетки, обеспечивают нормальное протекание беременности, снижают сократимость матки, особенно беременной, стимулируют развитие молокообразуюших отделов молочных желез.
Показания к применению. Привычный и угрожающий выкидыш; предупреждение выкидыша при оперативном вмешательстве во время беременности; аменорея (отсутствие менструаций) и полименорея (нарушения менструального цикла, при которых менструация длится более 6 дней). Применяют также при лечении больных раком матки, молочной железы и с некоторыми другими злокачественными опухолями.
Способ применения и дозы. Вводят внутримышечно в виде раствора в масле.
С целью профилактики и лечения угрожающего и начавшегося выкидыша вводят по 0,125-0,25 г (1-2 мл
12,5%) 1 раз в неделю. Оксипрогестерона капрокат применяют только в первой половине беременности.
При аменорее (первичной и вторичной) назначают оксипрогестерона капронат непосредственно после прекращения применения эстрогенных препаратов. Вводят 0,25 г однократно или в два приема.
Для лечения дисфункциональных маточных кровотечений оксипрогестерона капронат менее удобен, чем прогестерон, так как его эффект наступает медленно; оксипрогестерона капронатом можно, однако, пользоваться для нормализации цикла. Рекомендуется вводить препарат в дозе 0,0625-0,125 г (0,5-1,0 мл 12,5% раствора) на 20-22-й день цикла.
Оксипрогестерона капронат применяют также при лечении больных раком матки, молочной железы и с некоторыми другими злокачественными опухолями. Вводят 25% раствор по 3-4 мл внутримышечно ежедневно или через день в течение длительного периода (30-300 дней).
Побочное действие. Тахикардия (учащенные сердцебиения) при длительном применении больших доз.
Противопоказания. Нарушение функции печени, гепатит (воспаление ткани печени), рак молочной железы и половых органов, склонность к тромбозам (закупорке сосудов).
Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 12,5% масляного раствора в упаковке по 10 штук.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
ПРЕГНИН (Praegninum)
Синонимы: Этистерон, Гестон-Орал, Лутоцикол, На-лутрон, Оралутон, Пранон, Прегненинолон, Прегнорал, Прогестрорал, Пролутон С и др.
Фармакологическое действие. Синтетический аналог прогестерона (гормона желтого тела яичника) - гестаген. Гестагены -женские половые гормоны, вырабатываемые желтым телом яичника и корой надпочечников, вызывают изменения в эндометрии (внутреннем слое матки), подготавливая его к имплантации (внедрению) оплодотворенной яйцеклетки, обеспечивают нормальное протекание беременности, снижают сократимость матки, особенно беременной, стимулируют развитие молокообразуюших отделов молочных желез.
Показания к применению. Нарушения функции яичников, связанные с недостаточностью желтого тела (с уменьшением функции железы внутренней секреции, находящейся в яичнике): дисфункциональные маточные кровотечения (маточные кровотечения, вызванные нарушением функции яичников), аменорея (отсутствие менструаций), гипо- и олигоменорея (скудные менструации и менструации длительностью от нескольких часов до 2 дней), альгоменорея (болезненные менструации), бесплодие и др.
Способ применения и дозы. Сублингвально (под язык) по 0,01-0,02 г 2-3 раза в день. При необходимости дозу увеличивают до 0,05-0,06 г в день и комбинируют с анд-рогенами (мужским половыми гормонами). Высшие дозы (для взрослых): разовая - 0,02 г, суточная - 0,06 г.
Побочное действие. Повышение артериального давления, отеки.
Противопоказания. Нарушение функции печени, гепатит (воспаление ткани печени), рак молочной железы и половых органов, склонность к тромбозам (закупорке сосудов).
Форма выпуска. Таблетки по 0,01 г в упаковке по 10 штук.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
ПРОГЕСТЕРОН (Progesteronum)
Синонимы: Аголютин, Акролютин, Гестон, Гландукорпин, Гинлютин, Липолютин, Люкортен, Лютеин, Лютеоган, Лютеопур, Лютеостаб, Лютеостерон, Лютоциклин, Лютоформ, Лютогил, Лютрен, Лютромон, Лютрон, Прогелач, Прогестерона, Прогестин, Пролютон, Синэстрон и др.
Фармакологическое действие. Синтетический гормон желтого тела -гестаген. Гестагены -женские половые гормоны, вырабатываемые желтым телом яичника и корой надпочечников, вызывают изменения в эндометрии (внутреннем слое матки), подготавливая его к имплантации (внедрению) оплодотворенной яйцеклетки, обеспечивают нормальное протекание беременности, снижают сократимость матки, особенно беременной, стимулируют развитие молокообразуюших отделов молочных желез.
Показания к применению. Аменорея (отсутствие менструаций), ановуляторные маточные кровотечения (менструальный цикл, протекающий без выхода яйцеклетки из яичника), бесплодие, недоношенная беременность, альгоменорея на почве гипогенитализма (болезненные менструации, вызванные нарушением развития половых органов).
Способ применения и дозы. При кровотечениях, связанных с дисфункцией яичников, назначают по 0,005-0,015 г (5-15 мг) ежедневно в течение 6-8 дней. Если предварительно произведено выскабливание слизистой оболочки полости матки, начинают инъекции спустя 18-20 дней. Если произвести выскабливание невозможно, вводят прогестерон и во время кровотечения. При применении прогестерона во время кровотечения оно может временно (на 3-5 дней) усилиться; резко анемизированным больным (больным, у которых сильно снижен уровень гемоглобина в крови) рекомендуется предварительно сделать переливание крови (200-250 мл). При остановившемся кровотечении не следует прерывать лечение раньше 6 дней. Если кровотечение не прекратилось после 6-8 дней лечения, дальнейшее введение прогестерона нецелесообразно.
При гипогенитализме (недоразвитии половых органов) и аменорее лечение начинают с эстрогенных препаратов (см. Фолликулин) с целью вызвать достаточную пролиферацию (разрастание) эндометрия (внутреннего слоя матки). Непосредственно по окончании применения эстрогенных препаратов назначают прогестерон в виде инъекций по 5 мг ежедневно или по 10 мг через день в течение 6-8 дней.
При альгодисменорее (дисменорее -нарушении менструального цикла, характеризующимся болезненными менструациями) прогестерон нередко уменьшает или устраняет боли. Лечение начинают за 6-8 дней до менструации. Препарат вводят ежедневно по 5 или Юмгвтечение 6-8 дней. Курс лечения можно повторить несколько раз. Лечение прогестероном альгодисменореи, связанной с недоразвитием матки, можно сочетать с назначением эстрогенных препаратов. Эстрогены вводят из расчета 10 000 ЕД через день в течение 2-3 недель, затем в течение 6 дней вводят прогестерон.
Для профилактики и лечения угрожающего и начинающегося выкидыша, связанного с недостаточностью функции желтого тела, принимают по 10-25 мг прогестерона ежедевно или через день до полного исчезновения симптомов возможного выкидыша. При привычном аборте вводят препарат до IVмесяца беременности.
Побочное действие. Повышение артериального давления, отеки.
Противопоказания. Нарушение функции печени, гепатит (воспаление ткани печени), рак молочной железы и половых оргацов, склонность к тромбозам (закупорке сосудов).
Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 1% и 2,5% раствора в масле в упаковках по 10 штук.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
СИГЕТИН (Sygethinum)
Фармакологическое действие. По структуре имеет сходство с синэстролом, но эстрогенного (подобного действию женских половых гормонов - эстрогенов) действия не оказывает; вместе с тем, в связи с влиянием на гонадотропную функцию гипофиза (функцию гипофиза, направленную на стимуляцию активности половых желез) и на регулирующие его функцию отделы гипоталамуса, эффективен при легких климактерических расстройствах.
Усиливает сокращение матки, тормозит гонадотропную функцию гипофиза, улучшает плацентарное кровообращение (кровообращение плода, осуществляющее обмен веществ между матерью и плодом).
Показания к применению. Как лечебное и профилактическое средство при внутриутробной асфиксии плода (нарушение кровообращения плода) и климактерических расстройствах у женщин.
Способ применения и дозы. При угрозе внутриутробной асфиксии вводят внутривенно 2-4 мл 1% раствора в 20-40 мл 40% раствора глюкозы; при необходимости инъекции повторяют через 30 мин - 1 ч (не более 5 раз); для профилактики угрожающей асфиксии плода вводят внутримышечно или внутривенно по 1-2 мл 1% раствора ежедневно в течение 10 дней; при климактерических расстройствах у женщин назначают внутрь по 0,05-0,1 г 2 раза в день или внутримышечно 1 -2 мл 1 % раствора раз в день. Курс лечения - 30-40 дней.
Противопоказания. Противопоказано применение сигетина во время родов при массивной кровопотере у роженицы и преждевременной отслойке плаценты.
Форма выпуска. Таблетки по 0,1 г в упаковке по 10 штук и ампулы по 2 мл 1% раствора.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
СИНЭСТРОЛ (Synoestrolum)
Синонимы: ексестрол, Циклоэстрол, Дигидростиль-бэстрол, Эстрен, Эстронал, Фоллиплекс, Гексанэстрол, Гексоэстрол, Гормонэстрол, Новострол, Синтекс, Синтово и др.
Фармакологическое действие. Синэстрол является синтетическим соединением - производным стильбена. По химическому строению отличается от стероидных эстрогенных гормонов (женских половых гормонов), но по биологическим и лечебным свойствам близок к ним. Эстрогены - женские половые гормоны, вырабатываемые яичниками и корковым слоем надпочечников, вызывают развитие женских половых органов, вторичных половых признаков, а также способствуют пролиферации (разрастанию) клеток эндометрия (внутреннего слоя матки).
Синэстрол по эстрогенной активности (действию, подобному действию женских половых гормонов - эстрогенов) равноценен фолликулину: 1 мг синэстрола соответствует 10 000 ЕД.
Показания к применению. У женщин в основном такие же, как показания к применению фолликулина. Иногда назначают при гипертрофии (увеличении объема) и раке предстательной железы у мужчин.
Способ применения и дозы. Вводят внутримышечно, под кожу и внутрь; внутримышечно и под кожу - в масляных растворах, внутрь - в таблетках. При введении
внутрь синэстрол быстро всасывается; не разрушается в желудочно-кишечном тракте.
При гипогенитализме (недоразвитии наружных половых органов), врожденной аменорее (отсутствии менструаций) и резко недоразвитой матке применяют по 0,001-0,002 г (1-2 мг) внутримышечно или по 0,002 г (2 мг) внутрь ежедневно втечение 4-6 нед. и более. При наличии эффекта назначают затем прогестерон (по 5 мг в день внутримышечно) или прегнин (по 10 мг 3 раза в день внутрь) в течение 6-8 дней. В случае необходимости курсы гормонотерапии проводят повторно.
При вторичной аменорее (прекращении нормальных менструальных циклов на период более 6 месяцев) назначают по 1-2 мг синэстрола в день в течение 15-20 дней, затем в течение 6-8 дней - прогестерон или прегнин в указанной дозе.
При гипоолигоменорее (скудных кратковременных - не более 2 дней - менструациях) препарат назначают по 1 мг внутримышечно или внутрь каждый день или через день в течение первой половины межменструального периода; при бесплодии на почве недоразвития матки - по 1 мг внутримышечно или 1 -2 мг внутрь в первые 7-8 дней после менструации; при климактерических расстройствах назначают внутрь по 0,0005-0,001 г (0,5-1 мг). Продолжительность лечения индивидуализируют.
При раке молочной железы у женщин старше 60 лет применяют 2% раствор синэстрола. Вводят ежедневно, начиная с 1 мл в день, затем суточную дозу постепенно увеличивают до 5 мл. Путем тщательного наблюдения устанавливают оптимальную дозу, которую вводят в течение продолжительного времени.
При раке предстательной железы вводят ежедневно по 3-4 мл 2% раствора (0,06-0,08 г) внутримышечно втечение 2 мес., затем по 0,5-1 мл 2% раствора в день внутримышечно или внутрь. Общая доза и продолжительность лечения зависят от изменений в предстательной железе, наличия или отсутствия метастазов (распространения рака в другие органы и ткани), общего состояния и степени феминизации (появления у мужчин женских вторичных половых признаков /рост молочных желез, отложение жира на бедрах и т. д./).
Синэстрол и другие эстрогенные препараты (см. фосфэстрол, фолликулин) при лечении злокачественных новообразований применяют обычно в сочетании с другими методами (хирургическое лечение, лучевая терапия).
Высшие дозы синэстрола для взрослых внутрь: разовая - 0,002 г, суточная - 0,004 г; в мышцы: разовая - 0,002 г (2 мл 0,1% раствора), суточная - 0,003% г. При лечении злокачественных новообразований высшая разовая доза внутримышечно - 0,06 г (3 мл 2% раствора), высшая суточная доза - 0,1 г (5 мл 2% раствора).
Побочное действие. Синэстрол обычно хорошо переносится. В отдельных случаях появляются тошнота, рвота, головокружение. При приеме больших доз возможны токсическое повреждение печени, чрезмерная пролиферация эндометрия (увеличение объема и массы внутренней оболочки матки) и кровотечения у женщин, выраженная феминизация у мужчин (понижение половой функции, набухание молочных желез, пигментация сосков, уменьшение размеров яичек и др.).
Противопоказания. Синэстрол и его аналоги противопоказаны при беременности, при заболеваниях печени и почек.
Формы выпуска. Таблетки по 0,001 г (1 мг);.0,1% (1 мг в 1 мл) и 2% (20 мг в 1 мл) масляные растворы в ампулах по 1 мл; 2% раствор применяют только для лечения больных со злокачественными новообразованиями.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
ФОЛЛИКУЛИН . (Folliculinum)
Синонимы: Эстрон, Кристалловар, Эстругенон, Эструзол, Фолестрин, Фолликулин, Фемидин, Гландуболин, Гинэстрил, Кетодестрин, Кетогидроксиэстрин, Менформон, Эстробин, Эстрогландол, Эстрогинон, Прогинон, Телестрин, Телекинин и др.
Фармакологическое действие. Естественный фолликулярный гормон (гормон яичников). Оказывает специфическое эстрогенное действие (подобное действию женских половых гормонов - эстрогенов. Эстрогены - женские половые гормоны, вырабатываемые яичниками и корковым слоем надпочечников, вызывают развитие женских половых органов, вторичных половых признаков, а также способствуют пролиферации /разрастанию/ клеток эндометрия /внутреннего слоя матки/). Совместно с гормоном желтого тела (см. прогестерон) участвует в регуляции менструального цикла.
Показания к применению. Заболевания, сопровождающиеся недостаточной функцией яичников, кожные заболевания (угри, вирильный гипертрихоз - избыточное развитие волосяного покрова, не свойственного возрасту и полу и др.).
Способ применения и дозы. Фолликулин вводят при первичной аменорее (отсутствии менструаций) с недоразвитием половых органов и вторичных половых признаков по 10 000 - 20 000 ЕД ежедневно или через день в течение 1-2 мес. и более до заметного увеличения матки; после этого назначают прогестерон внутримышечно по 5 мг ежедневно в течение 6-8 дней. В случае необходимости проводят повторные курсы гормонотерапии. При вторичной аменорее (прекращении нормальных менструальных циклов на период более 6 месяцев) вводят по 10 000 ЕД ежедневно в течение 15-16 дней с последующим назначением прогестерона или прегнина в течение 6-8 дней. Если стойкий эффект отсутствует, курс лечения повторяют.
При гипо- и олигоменорее (скудных менструациях и менструациях длительностью от нескольких часов до 2 дней), альгодисменорее (болезненных менструациях), бесплодии в связи с гипофункцией (пониженной функцией) яичников или недоразвитием матки назначают фолликулин после окончания менструации; вводят ежедневно по 5000-10 000 ЕД в течение 15-16 дней и затем при наличии показаний назначают прогестерон или прегнин в течение 6-8 дней.
Курс лечения можно повторять несколько раз в те же сроки после окончания менструации.
При резкой степени гипоплазии (недоразвитии) полового аппарата и необходимости длительной терапии эстрогенами более удобно применение препаратов пролонгированного (длительного) действия (см. эстрадиола дипропионат).
Патологические явления, связанные с наступлением климактерического периода и с хирургическим удалением яичников (ангионевротические явления /нарушения нервной регуляции тонуса сосудов/, депрессии /состояние подавленности/ и др.), требуют введения по 5 000-10 000 ЕД ежедневно или через 1-2 дня курсами по 10-15 инъекций. При возобновлении симптомов курс лечения повторяют. Однако дозы при этом должны строго индивидуализироваться в зависимости от фазы климактерического периода, выраженности сердечнососудистых и нервных расстройств. При лечении следует подбирать минимальные эффективные дозы препарата. V
При слабой родовой деятельности и переношенной беременности назначают фолликулин перед введением родоускоряюших средств (за 2-3 ч). Вводят внутримышечно 40 000-50 000 ЕД.
Побочное действие. При длительном применении маточные кровотечения.
Противопоказания. Новообразования половых органов, молочных желез и других органов (у женщин в возрасте до 60 лет), мастопатия (очаговое уплотнение в молочной железе), эндрометрит (воспаление внутренней оболочки матки), склонность к маточным кровотечениям, гиперэстрогенная фаза климакса (период климакса, протекающий с увеличением выброса женских половых гормонов).
Форма выпуска. Масляный раствор в ампулах по 1 мл (5000 ЕД) в упаковке по 6 штук; по 1 мл (10 000 ЕД) в упаковке по 3 штуки.
Условия хранения. Список Б. В сухом, прохладном, защищенном от света месте.
ЭСТРАДИОЛА ДИПРОПИОНАТ (Oestradiolidipropionas)
Синонимы: Эстрадиола пропионат, Дименформон дипропионат, Диогин DP, Диовоциклин, Эстрадиол дипропионовый, Овоциклин дипропионат, Прогинон DP, Синформон.
Фармакологическое действие. Оказывает сильное и продолжительное эстрогенное действие (подобное действию женских половых гормонов -эстрогенов). Эстрогены - женские половые гормоны, вырабатываемые яичниками и корковым слоем надпочечников, вызывают развитие женских половых органов, вторичных половых признаков, а также способствуют пролиферации (разрастанию) клеток эндометрия (внутреннего слоя матки).
Показания к применению. Применяют в тех же случаях, что и фолликулин.
Способ применения и дозы. Внутримышечно в виде 0,1% масляного раствора по 1 мл 1-2 раза в неделю (1 раз в 3-5 дней). Схема и продолжительность лечения подбираются строго индивидуально.
Побочное действие. При длительном применении маточные кровотечения.
Противопоказания. Новообразования половых органов, молочных желез и других органов (у женщин в возрасте до 60 лет), мастопатия (очаговое уплотнение в молочной железе), эндрометрит (воспаление внутренней оболочки матки), склонность к маточным кровотечениям, гиперэстрогенная фаза климакса (период климакса, протекающий с увеличением выброса женских половых гормонов).
Форма выпуска. В ампулах по 1 мл 0,1% масляного раствора в упаковке по 3 штуки.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
ЭСТРАДЕРМ ТТС (
EstradermТТС)Синонимы: Эстрадиол.
Фармакологическое действие. Трансдермальная (чрезкожная) система, высвобождающая зстрадиол. Эстрадиол - высокоактивный эстроген (женский половой гормон), оказывающий специфическое действие на органы-мишени: матку, влагалище, грудные железы, а также уретру (мочеиспускательный канал), печень, гипоталамус и гипофиз (железы внутренней секреции). Эстрадиол образуется в организме женщины со времени первой менструации и до менопаузы (второй фазы климакса), главным образом, фолликулами (структурными элементами) яичников. Гормон стимулирует развитие матки и вторичных половых признаков при их недоразвитии, вызывает пролиферацию (разрастание) эндометрия (внутреннего слоя матки), устраняет общие расстройства, возникающие при недостаточной функции половых желез в климактерическом периоде или после гинекологических операций (приливы, расстройства сна, атрофия /обратное развитие/ мочеполовой системы, остеопороз /нарушение питания костной ткани, сопровождающееся увеличением ее ломкости/).
Показания к применению. Аменорея первичная и вторичная; гипоплазия (недоразвитие) полового аппарата и вторичных половых признаков; климактерические и посткастрационные (после удаления половых желез) расстройства; бесплодие; слабость родовой деятельности.
Способ применения и дозы. Система эстрадерм ТТС накладывается на чистый, сухой и интактный (неповрежденный) участок кожи в области нижней части спины или на животе. Систему апплицируют (накладывают) 2 раза в неделю, то есть каждый 3-й или 4-й день. Лечение начинают системой эстрадерм ТТС 50, в дальнейшем корректируют дозу в зависимости от клинического эффекта.
Для поддерживающей терапии применяют минимальную эффективную дозу. Препарат применяют циклами: 3 недели лечения (6 аппликаций) сменяет 7-дневный перерыв. После гистерэктомии (хирургического удаления яичников) препарат назначают непрерывно.
Назначению препарата должно предшествовать тщательное гинекологическое обследование, которое при длительной терапии следует повторять, по крайней мере, 1 раз в год. Терапию эстрадиолом обязательно следует сочетать с применением гестагенов (например, прогестероном).
Побочное действие. Чувство напряженности в молочных железах, маточные и вагинальные (влагалищные) кровотечения (эти явления - следствие передозировки препарата). Развитие карциномы (рака) эндометрия (у женщин постменопаузе). В месте наложения пластыря - покраснение кожи, кожный зуд.
Противопоказания. Рак молочной железы и эндометрия; лейомиома (злокачественная опухоль, развивающаяся из гладкой мышечной ткани) матки; эндометриоз (появление в различных органах участков ткани, сходных по строению с внутренней оболочкой матки и подвергающихся циклическим изменениям соответственно менструальному циклу); маточное кровотечение неизвестной этиологии (причины); тяжелые поражения печени; активные тромбоэмболические процессы (закупорка сосудов сгустком крови); беременность.
С осторожностью следует назначать больным с сердечной недостаточностью, нарушениями функции печени и почек, тяжелой гипертонией (стойким подъемом артериального давления), эпилепсией.
Форма выпуска. Пластырь (трансдермальная система с контактной поверхностью 5,10 или 20 кв. см и номинальным количеством высвобождаемого эстрадиола 25, 50 или 100 мкг в сутки, соответственно) по 6 штук в упаковке.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
ЭТИНИЛЭСТРАДИОЛ (Aethinyloestradiolum)
Синонимы: крофоллин, Диогин Е, Диолин, Дилоформ, Эстигин, Эстинил, Эстрон-Е, Эстролан Е, Этидол, Этин-Эстрил, Этинорал, Этициклин, Этициклол, Этивекс, Феминон, Фодинил, Фолликорал, Гинорал, Колполин, Линорал, Линэсторал, Метровая, Эстранил, Эстроперос, Орадиол, Орестралин, Острал, Перовекс, Примогин С, Примогин М, Прогинон S, Прогинон М и др.
Фармакологическое действие. Гормональное средство эстрогенового ряда (эстрогены - женские половые гормоны, вырабатываемые яичниками и корковым слоем надпочечников, вызывают развитие женских половых органов, вторичных половых признаков, а также способствуют пролиферации /разрастанию/ клеток эндометрия /внутреннего слоя матки/). При введении в организм вызывает пролиферацию эндометрия, стимулирует развитие матки и вторичных женских половых признаков при их недоразвитии, смягчает и устраняет в организме женшины последствия недостаточной функции половых желез. Оказывает гипохолестеринемическое (снижающее уровень холестерина в крови) действие.
Показания к применению. Заболевания, вызванные недостаточной функцией яичников (дисменорея, гипер- и гипоменоря /нарушения менструации, обильные и скудные менструации/), бесплодие, климактерические расстройства и др.).
Способ применения и дозы. При гипогенитализме (недоразвитии наружных половых органов) и первичной аменорее (отсутствии менструаций) обычно назначают по 0,05-0,1 мг (0,00005-0,0001 г) 2 раза в день в течение 3-4 недель, после чего применяют гестагенные препараты (например, прогестерон) в течение 6-8 дней. Курс лечения повторяют 5-6 раз.
При гипофункции (пониженной функции) яичников и вторичной аменорее (прекращении нормальных менструальных циклов на период более 6 месяцев) назначают препарат в той же дозе 1-2 раза в день в течение 2-3 недель, затем в течение 6-8 дней - гестагенные препараты (прогестерон по 5-10 мг в день внутримышечно или прегнин по 10-30 мг под язык 3 раза в день).
При климактерических расстройствах женщины в возрасте до 45 лет должны принимать по 0,01-0,02-0,05 г этинилэстрадиола ежедневно несколько дней подряд, затем прогестерон или прегнин в течение 6-8 дней. Курс лечение повторяют 2-3 раза.
Для устранения нервно-сосудистых расстройств при эстрогенной недостаточности (недостаточном содержании женских половых гормонов) препарат назначают
по 0,01-0,02 мг в день в течение 10-15 дней; курс лечения можно повторить после перерыва в несколько дней.
При дисменорее (расстройстве менструального цикла) у женщин с признаками недоразвития матки этинилэстрадиол вводят сразу после окончания менструации по 0,01 мг в день в течение 2-3 нед. ежедневно или через день.
Побочное действие. При назначении больших доз тошнота, рвота, головокружение.
Противопоказания. Опухоли у женщин в возрасте до 60 лет, мастопатия (очаговое уплотнение в молочной железе), эндометрит (воспаление внутренней оболочки матки), маточные кровотечения, гиперэстрогенная фаза климакса (период климакса, протекающий с увеличением выброса женских половых гормонов).
Форма выпуска. Таблетки по 0,05 мг в упаковке по 10 штук.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
Этинилэстрадиол входит также в состав препаратов амбосекс, антеовин, бисекурин, гравистат, диане 35, линдиол, марвелон, минисистон, минулет, ноновлон, норетин, овидон, ригевидон, секвостат, силест, синфазик, трирегол, тризистон, триквилар, триновум, тринордиол 21.