Лекарственные препараты
АДРЕНОБЛОКИРУЮЩИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА
Альфа-адреноблокаторы
- неизбирательные альфа-адреноблокаторы
Смотри также метилэргометрин, эргометрин, эрготал, эрготамин.
ДИГИДРОЭРГОТАМИН (Dihydroergotamin)
Синонимы: эрготан, Дигидроэрготамин мезилат, Дигидергот, Дитамин, Клавигренин, Агит, Ангионорм, Корнгидрал, DH-Эрготамин, Дигитамин, Эргомимет, Эрговазан, Икаран, Мигретил, Мигрифен, Тонопресс, Вазогин, Вертеблан и др.
В медицинской практике применяют дигидроэрготамина метансульфонат.
Фармакологическое действие. Антиадренергическое средство: вызывает понижение сосудистого тонуса. Блокирует альфа- и альфа2-адренорецепторы.
Показание к применению. Мигрень, коронароспазм (резкое сужение сосудов сердца), болезнь Рейно (сужение просвета сосудов конечностей).
Способ применения и дозы. Внутрь по 10-20 капель в 1/2 стакана воды 1-3 раза в день.
Побочное действие. При повышенной чувствительности диспепсические явления (расстройства пищеварения).
Противопоказания. Выраженный атеросклероз, гипотония (низкое артериальное давление), органические поражения сердца, инфаркт миокарда, нарушения функции почек, старческий возраст.
Форма выпуска. Во флаконах по 10 мл 0,2% раствора.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
ДИГИДРОЭРГОТОКСИН (Dihydroergotoxin)
Синонимы: Редергин, Секатоксин, Эрготоксин ДГ, Алкергот, Цирканол, Клавор, Эргоксил, Гидеран, Тригот, Вазолакс, Эргинемин, Эргокомб, Эргодибат, Эргогидрин, Эрголоид мезилат, Эргомед, Гидергин, Оптамин, Редергот, Секамин и др.
В медицинской практике применяют дигидроэрготоксина этансульфонат.
Фармакологическое действие. Антиадренергическое средство. Вызывает понижение артериального давления и расширение кровеносных сосудов. Блокирует альфа и альфазадренорецепторы.
Показание к применению. Гипертоническая болезнь (стойкий подъем артериального давления), эндартериит (воспаление внутренней оболочки артерий), болезнь Рейно (сужение просвета сосудов конечностей), мигрень, спазмы (резкое сужение просвета) сосудов сетчатки.
Способ применения и дозы. При гипертонической болезни и расстройствах периферического кровообращения начинают с назначения 5 капель препарата внутрь 3 раза в день, затем дозу увеличивают ежедневно по 2-3 капли на прием до 20-40 капель 3 раза в день. Курс лечения при гипертонической болезни продолжается 3-4 мес., при спазмах периферических сосудов - 15-20 дней. При спастической мигрени назначают по 5 капель 3 раза в день в первые дни, затем дозу увеличивают до 20-25 капель 3 раза в день.
При тяжелых нарушениях периферического кровообращения вводят внутримышечно, под кожу или внутривенно (капельно) по 1-2 мл инъекционного раствора (1-2 ампулы по 0,3 мг). При эндартериите иногда вводят внугриартериально по 1-2 ампулы (0,3-0,6 мг) в день. Вводят также методом электрофореза (чрезкожный способ введения лекарственных веществ посредством электрического тока) (с положительного полюса) по 1-2 ампулы (0,3-0,6 мг) в день.
Побочное действие и противопоказания те же, что и для дигидроэрготамина.
Форма выпуска. Во флаконах по 10 мл. Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
СИНЕПРЕС (Sinepres)
Фармакологическое действие. Содержащийся в таблетках дигидроэрготоксина метансульфонат оказывает неспецифическое альфа-адреноблокирующее действие, резерпин оказывает симпатолитическое действие, гипотиазид является мощным диуретическим (мочегонным) средством.
Показание к применению. В совокупности препарат оказывает положительный эффект при артериальной гипертензии (подъеме артериального давления). Подобранные дозы рассчитаны на эффективность препарата и хорошую переносимость при артериальной гипертензии легкой и средней степени тяжести.
Способ применения и дозы. Назначают внутрь (после еды) по 1 таблетке 2 раза (3 раза) в день. После достижения лечебного эффекта дозу снижают до 1 таблетки в день. Лечение проводят длительно. В связи с тем, что при длительном применении возможно развитие гипокалиемии (понижение уровня калия в крови) из-за содержания гипотиазиада, необходимо назначать диету, богатую калием, и контролировать содержание калия в сыворотке крови.
Побочное действие. При применении синепресса возможны ухудшение настроения, слабость, сонливость, заложенность носа. Учитывая особенность его влияния на центральную нервную систему, обусловленную содержанием в препарате резерпина, не следует назначать синепрес больным, склонным к депрессии (состоянию подавленности). Лица, работа которых требует повышенного внимания (операторы, водители транспорта и др.), не должны принимать синепресс накануне и во время работы.
Противопоказания. Препарат противопоказан при нарушении функций печени и почек, при беременности и кормлении грудью.
Форма выпуска. Комбинированные таблетки, содержащие: дигидроэрготоксина метансульфоната - 0,0006 г (0,6 мг), резерпина - 0,0001 г (0,1 мг), гипотиазида - 0,01 г (10 мг), покрытые оболочкой, в упаковке по 10 и 50 штук.
Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
НИЦЕРГОЛИН
(Nfcergoline)
Синонимы: котэрголин, Сермион, Дазоваз, Доспан, Эрготоп, Физилакс, Нарголин, Никотерголин, Нимерголин, Синсклерон, Варсан, Ницелин.
Фармакологическое действие. Оказывает, альфа-адреноблокирующее действие. Кроме того, он обладает спазмолитической (расширяющей сосуды) активностью, особенно в отношении сосудов мозга и периферических сосудов.
Показание к применению. Показаниями к применению ницерголина являются острые и хронические мозговые сосудистые расстройства, особенно при ранних нарушениях мозгового кровообращения (в том числе при церебральном атеросклерозе /заболевании стенки сосудов мозга/, последствиях тромбоза /нарушения проходимости/ сосудов мозга и др.), при мигрени, расстройствах периферического кровообращения (артериопатии конечностей, болезнь Рейно и др.), а также диабетическая ретинопатия (невоспалительное поражение сетчатки глаза, связанное с повышением уровня сахара в крови), ишемические поражения зрительного нерва, дистрофические заболевания роговицы глаза.
Способ применения и дозы. Принимают ницерголин внутрь перед едой в виде таблеток по 0,01 г (10 мг) 3 раза в день. Лечение проводят длительно (2-3 мес. и более в зависимости от тяжести заболевания, эффективности лечения и переносимости). Эффект развивается постепенно.
Побочное действие. Гипотензия (пониженное артериальное давление), головокружение, желудочно-кишечные расстройства, сонливость или, наоборот, нарушение сна, а также покраснение кожи лица и верхней половины тела, кожный зуд.
При выраженных побочных явлениях уменьшают дозу или прекращают прием препарата. При выраженной гипотензии следует принять лежачее положение.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату. При беременности назначают только в случае крайней необходимости.
Форма выпуска. Таблетки по 0,01 г (10 мг).
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
ПИРРОКСАН (Руггохап)
Синонимы: оксан гидрохлорид.
Фармакологическое действие. Неизбирательный альфа-адреноблокатор, оказывающий седативное (успокаивающее) действие на центральную нервную систему.
Показание к применению. Диэнцефальные кризы (кризы промежуточного мозга), гипертонические кризы (быстрый и резкий подъем артериального давления) с гиперадреналинемией (повышенным содержанием адреналина в крови); для купирования (снятия) морфинной и алкогольной абстиненции (состояния, возникающего при резкой отмене приема наркотического средства или алкоголя); при психических заболеваниях с тревожно-депрессивным синдромом (состоянием подавленности).
Способ применения и дозы. Внутрь по 0,015-0,03 г 1-3 раза в день, подкожно или внутримышечно - 1-3 мл 1% раствора.
При морфинной абстиненции вводят 3 мл 1% раствора под кожу или внутримышечно или дают внутрь по 3 таблетки 3 раза в день в течение 5 дней.
При алкогольной абстиненции вводят по 3 мл 1% раствора 3 раза в день.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая - 0,06 г (60 мг), суточная -0,18 г (180 мг); парентерально (минуя пищеварительный тракт): разовая - 0,045 г (45 мг), суточная - 0,09 г (90 мг).
Побочное действие. Выраженная гипотония (низкое артериальное давление), брадикардия (редкий пульс), усиление болей в сердце.
Противопоказания. Тяжелые формы атеросклероза с выраженной стенокардией, нарушение мозгового кровообращения, сердечная недостаточность.
Форма выпуска. Таблетки по 0,015 г в упаковке по 50 штук; ампулы по 1 мл 1% раствора в упаковке по 10 штук.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
ТРОПАФЕН (Tropaphenum)
Синонимы: оподифен гидрохлорид.
Фармакологическое действие. Относится к группе альфа-адреноблокаторов. Вызывает уменьшение или полное снятие альфа-адренергических эффектов, вызываемых адреналином, норадреналином и адреномиметическими веществами, а также раздражением симпатических нервных волокон. Сильно расширяет периферические сосуды и вызывает понижение артериального давления. Обладает слабыми холинолитическими свойствами.
Показание к применению. Применяют для лечения заболеваний, связанных с нарушением периферического кровообращения (эндартериит, болезнь Рейно, акроцианоз и др.). Уменьшая или полностью снимая спазмы (резкое сужение просвета) сосудов, препарат способствует усилению кровообращения, уменьшению боли и улучшению функционального состояния конечностей (облегчение ходьбы). Свойство тропафена улучшать периферическое кровообращение дает основание применять его также при лечении трофических язв конечностей и вяло заживающих ран.
Препарат применяют для купирования (снятия) гипертонических кризов (быстрого и резкого подъема артериального давления), а также для предупреждения гипертензивных реакций (подъема артериального давления), обусловленных повышением содержания в крови катехоламинов во время анестезии и хирургических вмешательств.
Способ применения и дозы. Вводят тропафен под кожу, внутримышечно или внутривенно.
При эндартериите и других заболеваниях, сопровождающихся нарушением периферического кровообращения, вводят подкожно или внутримышечно по 0,5-1-2 мл 1% или 2% раствора 1-2-3 раза в день. Курс лечения - 10-20 дней и более. При необходимости курсы лечения повторяют.
Для купирования и предупреждения гипертонических кризов вводят подкожно или внутримышечно 0,5-1 мл \% или 2% раствора.
В связи с антиадренергическим действием тропафен является ценным средством для диагностики и лечения катехоламинпродуцируюших опухолей надпочечников (феохромоцитомы, феохромобластомы). Для фармакологической диагностики феохромоцитомы и феохромобластомы проводят комбинированную пробу с гистамином и тропафеном. Гипертензивная реакция (подъем артериального давления) на гистамин и гипотензивная (снижение артериального давления) - на введение тропафена дает в этих случаях объективную информацию. После введения гистамина систолическое (давление в фазу изгнания крови) и диастолическое (давление в фазу наполнения) артериальное давление у больных с такими опухолями повышается на 60 и 40 мм рт. ст. соответственно, а у больных с гипертензией (подъемом артериального давления) другой этиологии (причины) - на 40 и 30 мм рт.ст. При внутривенном введении тропафена (1 мл 1% раствора, т. е. 10 мг) у больных с катехоламинпродуцируюшими опухолями систолическое и диастолическое давление снижается на 65 и 40 мм рт. ст., а у больных с гипертензией другой этиологии - на 50 и 35 мм рт.ст.
Побочное действие. Тропафен обычно хорошо переносится. Следует, однако, учитывать, что в связи с адренолитическим действием возможно развитие ортостатического коллапса (резкого падения артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение), поэтому во время инъекции и в течение 1 1/2 ч после нее больные должны находиться в положении лежа. При применении тропафена, так же как и других неизбирательных альфа-адреноблокаторов, может развиться тахикардия (учащение сердцебиений).
Противопоказания. Подобно другим альфа-адреноблокаторам, топафен противопоказан при резких органических изменениях сердца и сосудов.
Форма выпуска. Порошок в ампулах, содержащих по 0,02 г (20 мг) лиофилизированного (обезвоженного путем замораживания в вакууме) тропафена. Содержимое ампулы растворяют перед употреблением в стерильной воде для инъекций. Для приготовления 1 % раствора вводят в ампулу 2 мл воды, для приготовления 2% раствора - 1 мл.
Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
ФЕНТОЛАМИН (Phentolaminum)
Синонимы: Регитин, Дибазин, Рогитин.
Фармакологическое действие. Фентоламин является синтетическим соединением, одним из основных представителей современных альфа-адреноблокаторов. Препарат оказывает неизбирательное альфа-адреноблокируюшее действие, влияя одновременно на постсинаптические альфа и пресинаптические альфа задренорецепторы. Основанием к применению фентоламина, так же как и других альфа-адреноблокаторов, в качестве лекарственного вещества является блокирующее влияние на передачу адренергических сосудосуживающих импульсов, что приводит к снятию спазмов (резкого сужения просвета) сосудов и расширению периферических сосудов, особенно артериол и прекапилляров, улучшению кровоснабжения мышц, кожи, слизистых оболочек; происходит также понижение артериального давления.
Показание к применению. Применяют фентоламин при расстройствах периферического кровообращения (болезнь Рейно, эндартериит, акроцианоз, начальные стадии атеросклеротической гангрены), при лечении трофических язв конечностей, вяло заживающих ран, пролежней, отморожений, а также при феохромоцитоме (опухоли надпочечников).
Имеются указания, что фентоламин и другие альфа-адреноблокаторы (пирроксан) усиливают секрецию (выделение) инсулина, вследствие чего они могут быть полезными у больных сахарным диабетом с повышенной секрецией адреналина.
Способ применения и дозы. Назначают фентоламин внутрь в виде таблеток: взрослым по 0,05 г, детям по 0,025 г 3-4 раза в день (после еды); в более тяжелых случаях дозу увеличивают до 0,1 г (взрослым) 3-5 раз в день. Курс лечения продолжается 3-4 нед.
Побочное действие. При применении фентоламина, так же как и других альфа-адреноблокаторов, следует учитывать, что передозировка может привести к развитию ортостатического коллапса (резкого падения артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение).
В связи с неизбирательным действием, с блокадой альфа-адренорецепторов при применении фентоламина наблюдается тахикардия (учащенные сердцебиения), возможны также головокружение, покраснение и зуд кожи, набухание слизистой оболочки носа, иногда тошнота и рвота, понос. Эти явления проходят при уменьшении дозы или перерыве в приеме препарата.
Противопоказания. Препарат противопоказан при резких органических изменениях сердца и сосудов.
Форма выпуска. Таблетки по 0,025 г в упаковке по 30 штук; ампулы по 1 мл, содержащие 10 мг препарата.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
- избирательные альфа-адреноблокаторы Смотри также кетансерин.
ДОКСАЗОЗИН (Doxazosin)
Синонимы: Кардура, Кардюра.
Фармакологическое действие. Оказывает вазодилатирующее (сосудорасширяющее) действие путем селективной (избирательной) и конкурентной блокады постсинаптических альфа -адренорецепторов.
В отличие от неселективных альфа-адреноблокирующих средств, при длительном применении доксазозина привыкания (уменьшения или отсутствия эффекта при повторном применении) не наступает.
Показание к применению. Артериальная гипертония (стойкий подъем артериального давления). Может быть использован как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими лекарственными средствами.
Способ применения и дозы. Дозы препарата устанавливаются индивидуально. Лечебная доза препарата колеблется от 0,001 до 0,016 г/сут., средняя составляет 0,002-0,004 г/сут. и принимается однократно в течение дня. В течение первых 1-2-х недель препарат назначают в начальной дозе 0,001 г/сут. Затем доза может быть увеличена до 0,002 г/сут. еще на две недели, при необходимости, в зависимости от уровня артериального давления, суточную дозу можно постепенно (с такими же интервалами) увеличить до 0,004-0,016 г.
Побочное действие. Астения (слабость), головокружение, сонливость, тошнота, ринит (воспаление слизистой оболочки носа), отеки. Исключительно в редких случаях недержание мочи.
Противопоказания. Гиперчувствительность к хиназолиновым производным, беременность.
Форма выпуска. Таблетки, содержащие 1, 2, 4 и 8 мг доксазозина.
Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
ПРАЗОЗИН (Prazosinum)
Синонимы: Адверсутен, Фуразонин гидрохлорид, Гиповаз, Минипресс, Пратсиол, Синетенз, Депразолин, Деклитен, Дурамипресс, Эурекс, Орбизан, Патсолин, Перипресс, Празак, Празопресс, Вазофлекс и др.
Фармакологическое действие. Альфа-адреноблокирующий препарат, действие которого направлено избирательно на альфа -адренорецепторы. Кроме того, препарат угнетает фермент фосфодиэстеразу, что способствует расслаблению гладкой мускулатуры сосудов. Блокада альфа-адренорецепторов и непосредственное влияние на тонус сосудистой мускулатуры приводят к понижению артериального давления и уменьшению периферического сопротивления сосудов (сопротивления сосудов току крови). Гипотензивное (снижающее артериальное давление) действие празозина сохраняется несколько дней после отмены препарата, оно усиливается диуретиками и антигипертензивными (снижающими артериальное давление) средствами. Празозин уменьшает постнагрузку на сердце.
Показание к применению. Артериальная гипертензия (подъем артериального давления) любого происхождения, застойная сердечная недостаточность.
Способ применения и дозы. Назначают внутрь независимо от приема пищи. В первые дни принимают по 0,5 мг перед сном. Далее назначают по 1 мг 3-4 раза в день. Постепенно дозы увеличивают, добиваясь гипотензивного эффекта. Стойкое снижение артериального давления может развиться через 4-8 нед. Поддерживающая доза подбирается индивидуально и может составлять от 3 до 20 мг/сут., чаще она равняется 6-15 мг/сут. Суточную дозу принимают в 3-4 приема. При назначении монотерапии
(лечения одним празозином) следует учитывать возможность развития ранней (на 3-5-й день) или поздней (через несколько месяцев) толерантности (устойчивости) к препарату. Это требует увеличения разовой дозы празозина на 1 мг или больше, либо назначения диуретиков. При недостаточном или медленно развивающемся гипотензивном эффекте празозин комбинируют с диуретиками или другими антигипертензивными средствами. В этом случае дозу празозина уменьшают до 1-2 мг 3 раза в день при одновременном добавлении препарата, который вводят в схему лечеьия, а затем вновь постепенно повышают, подбирая необходимый режим лечения. Длительность лечения празозином не ограничивается.
При застойной сердечной недостаточности празозин назначают в дозе 3-20 мг в день в 3-4 приема.
Побочное действие. В течение 1-2 ч после приема первой дозы празозина возможна коллаптоидная реакция с потерей сознания (обморок). Во избежание этого осложнения первую дозу принимают перед сном. Коллаптоидное состояние (резкое снижение артериального давления) может развиться при быстром повышении дозы празозина или при введении в лечебную схему других антигипертензивных средств, в том числе диуретиков. Возможны также головная боль, головокружение, сонливость, раздражительность, депрессия (подавленное состояние), сердцебиение, слабость, тошнота, сухость во рту и др. Обычно побочные явления исчезают самостоятельно без понижения дозы, если этого не происходит, то следует уменьшить дозу или отменить препарат.
Противопоказания. Индивидуальная непереносимость препарата. Не назначают беременным и детям.
Форма выпуска. Таблетки (с риской) по 0,001 г (1 мг) в упаковке по 50 штук и по 0,005 г (5 мг) в упаковке по 50 штук.
Условия хранения. Список В. В защищенном от света месте.
ТЕРАЗОЗИН (Terazozin)
Синонимы: йтрин.
Фармакологическое действие. Гипотензивный (снижающий артериальное давление) препарат из группы блокаторов альфа-адренорецепторов. Расширяет артериальные и венозные сосуды, уменьшает общее периферическое сопротивление (сопротивление сосудов току крови).
Показание к применению. Артериальная гипертензия (стойкий подъем артериального давления), аденома (доброкачественная опухоль) предстательной железы.
Способ применения и дозы. Доза препарата устанавливается индивидуально в каждом конкретном случае. Обычно препарат оказывается эффективным в суточной дозе 1-5 мг в 1-2 приема. Максимальная суточная доза препарата 20 мг.
При лечении аденомы предстательной железы доза теразозина должна увеличиваться постепенно до достижения желаемого клинического эффекта. Обычно рекомендуется доза 5-10 мг в сутки. Необходимо проводить контроль суточного диуреза (мочеотделения) в процессе терапии данным препаратом.
Эффект симптоматического (облегчающего течение заболевания без существенного влияния на основную причину его возникновения) лечения отмечается по крайней мере через две недели после начала лечения. Улучшение диуреза может наблюдаться несколько позднее.
Побочное действие. Могут наблюдаться астения (слабость), нарушение четкости зрительного восприятия, заложенность носа, тошнота, периферические отеки.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату.
Форма выпуска. Таблетки по 0,001 г (белого цвета), 0,002 г (оранжевого цвета), по 0,005 г (светлокоричневого цвета) и по 0,01 г (зеленого цвета).
Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
Бета-адреноблокаторы - не избирательные бета-адреноблокаторы
АЛЬПРЕНОЛОЛ (Alprenolol)
Синонимы: Аптин, Алфепрол, Алпресол, Апробал, Аптол, Бетакард, Бетаптин, Корбетан, Димакор, Синалол и др.
Фармакологическое действие. Является неселективным бета-адреноблокатором длительного действия. Мало влияет на частоту сердечных сокращений.
Показание к применению. Стенокардия, расстройства сердечного ритма (тахикардия, вызванная различными причинами, предсердная и желудочковая экстрастистолия, нарушения сердечного ритма, вызванные передозировкой сердечных гликозидов); гипертония (стойкий подъем артериального давления).
Способ применения и дозы. При расстройствах сердечного ритма назначают по 50 мг 3-4 раза в день. При необходимости разовую дозу увеличивают до 100-200-400 мг 3-4 раза в день. В качестве поддерживающей дозы принимают по 1 таблетке 3-4 раза в день.
При стенокардии в первую неделю назначают по
1 таблетке 3-4 раза день, затем дозу увеличивают до
2 таблеток 3-4 раза в день. Поддерживающая доза - 2 таблетки 3 раза в день.
При гипертонической болезни назначают по 1 таблетке 2 раза в день (утром и вечером), как правило, сочетая прием альпренолола с приемом мочегонных средств.
Схема лечения таблетками пролонгированного (длительного) действия (200 мг) подбирается индивидуально под врачебным контролем.
Побочное действие и противопоказания такие же, как для пропранолола.
Форма выпуска. Таблетки по 50 и 100 мг в упаковках по 30 и 100 штук; таблетки пролонгированного действия по 200 мг в упаковках по 30 и 100 штук.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
БОПИНДОЛОЛ (Bopindololum)
Синонимы: ндонорм.
Фармакологическое действие. По действию близок к пиндололу.
Является неизбирательным бета-адреноблокатором. Обладает умеренной внутренней симпатомиметической активностью.
Отличается продолжительностью действия.
Показание к применению. Применяют при артериальной гипертензии (подъеме артериального давления) и стенокардии.
Способ применения и дозы. Назначают по 1 мг в день. При необходимости увеличивают дозу до 2 мг в день, а при достижении терапевтического эффекта доза может быть уменьшена до 0,5 мг в день.
После однократного приема эффект продолжается 24 ч, что позволяет принимать его один раз в день.
Побочное действие и противопоказания. Возможные побочные эффекты, меры предосторожности и противопоказания такие же, как при применении других бета-адреноблокаторов.
Форма выпуска. Таблетки (с риской) по 0,001 г (1 мг).
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
МЕТИПРАНОЛОЛ (Metipranolol)
Синонимы: мепранол.
Фармакологическое действие. Неселективное бета-адреноблокируюшее средство. Обладает антиангинальным (противоишемическим), гипотензивным (снижающим артериальное давление) и антиаритмическим эффектами. Уменьшает автоматизм синусового узла, урежает частоту сердечных сокращений, замедляет атриовентрикулярную проводимость (проведение электрического возбуждения по сердцу), снижает сократимость миокарда (сердечной мышцы) и потребность миокарда в кислороде. Снижает возбудимость миокарда, уменьшает возникновение эктопических очагов (источников возникновения нарушений ритма в сердце), оказывает мембраностабилизирующий эффект.
Показание к применению. Артериальная гипертония (стойкий подъем артериального давления), нестабильная стенокардия, профилактика внезапной смерти после инфаркта миокарда, синусовая тахикардия (учащенные сердцебиения), гиперкинетический синдром (усиленная сердечная деятельность), в том числе при гипертиреозе (заболевании щитовидной железы), наджелудочковые нарушения сердечного ритма; желудочковые аритмии, связанные с тахикардией (учащением сердечных сокращений); тремор (дрожание конечностей) на фоне приема препаратов лития.
Способ применения и дозы. Назначают в начальной дозе 10 мг; затем дозу постепенно увеличивают на 10 мг, при этом частота сердечных сокращений в положении лежа должна находиться в пределах 50-60 ударов в минуту и не снижаться ниже 45-50 ударов в минуту. Назначают в 2-3 приема перед едой. При стенокардии средняя суточная доза составляет 80-120 мг, при артериальной гипертонии - 60-80 мг, при гиперкинетическом синдроме - 20-40 мг. При лечении тремора суточная доза не должна превышать 30 мг.
Суточную дозу принимают, по возможности, в 2-3 приема до еды или во время еды, запивая водой; при гипертонии можно принять всю суточную дозу в один прием утром.
Побочное действие. Брадикардия (редкий пульс), атриовентрикулярная блокада (нарушение проведения электрического возбуждения по сердцу), бронхоспазм (резкое сужение просвета бронхов), мышечная слабость, нарушение сна, головная боль, утомляемость, гипотония (понижение артериального давления ниже нормы); возможны парестезии (чувство онемения) и похолодание конечностей, тошнота, диарея (понос), кожная сыпь аллергического характера, депрессия (состояние подавленности). При длительном приеме возможно развитие хронической сердечной недостаточности и нарушений периферического кровообращения.
Противопоказания. Атриовентрикулярная блокада II-III степени, синоаурикулярная блокада (нарушения проведения электрического возбуждения по сердцу), брадикардия (частота сердечных сокращений менее 55 ударов в минуту), синдром слабости синусового узла (заболевание сердца, сопровождающееся нарушением его ритма), гипотония (низкое артериальное давление), хроническая сердечная недостаточность П-III стадии, острая сердечная недостаточность, болезнь Рейно (сужение просвета сосудов конечностей) и другие облитерирующие заболевания сосудов (заболевания, протекающие с уменьшением просвета сосудов), метаболический ацидоз (закисление крови, вызванное нарушением обмена), беременность, кормление грудью.
Форма выпуска. Таблетки по 0,01 и 0,04 г в упаковках по 50 штук.
Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
НАДОЛОЛ
(Nadolol)
Синонимы: Коргард, Анабет, Бетадол, Надик, Солгол.
Фармакологическое действие. Бета-адреноблокатор неизбирательного действия (блокирует бета и бета2-адренорецепторы). Отличается большой продолжительностью действия. Период полувыведения 20-24 ч. Не оказывает отрицательного инотропного действия на миокард (не уменьшает силу сокращений сердечной мышцы).
Показание к применению. Препарат обладает антиангинальной (противоишемической) активностью и применяется для лечения ишемической болезни сердца. Эффективен также при гипертонической болезни (стойком подъеме артериального давления) (преимущественно в ранних стадиях). Кроме того, надолол применяют для лечения тахиаритмий (нарушений ритма сердца), мигрени и для снятия симптомов гипертиреоидизма (заболевания, обусловленного усилением функции щитовидной железы).
Способ применения и дозы. Назначают внутрь (в виде таблеток) независимо от приема пищи. В связи с продолжительным эффектом может применяться 1 раз (иногда 2 раза) в сутки.
При ишемической болезни сердца принимают начиная с 40 мг 1 раз в сутки. Через 3-7 дней можно повысить дозу до 80-160 мг в сутки (редко до 240 мг). Дозу регулируют в зависимости от эффекта; в случае появления избыточной брадикардии (редкого пульса) дозу уменьшают. При гипертензии (подъеме артериального давления) назначают по 40-80 мг 1 раз в сутки, постепенно (с недельными интервалами) повышают дозу до 240 мг в сутки (в 1-2 приема). Можно одновременно применять диуретики (мочегонные средства) или вазодилататоры (средства, расширяющие сосуды).
Для лечения тахиаритмий начинают с 40 мг в день, при необходимости дозу можно увеличивать до 160 мг в день. При появлении брадикардии (урежении пульса менее 50 ударов в минуту) дозу уменьшают до 40 мг в день.
Для лечения мигрени и тиреотоксикоза диапазон доз составляет 40-80-160 мг 1 раз в день.
Как и при лечении другими бета-адреноблокаторами, отмену препарата следует производить, постепенно (в течение 2 нед.) понижая дозу.
Побочное действие. При применении надолола возможны в отдельных случаях явления утомления, бессонница, парестезии (чувство онемения в конечностях), сухость во рту, брадикардия, желудочно-кишечные расстройства.
Противопоказания. Препарат противопоказан при бронхиальной астме и склонности к бронхоспазму (резкому сужению просвета бронхов), синусовой брадикардии и блокаде сердца 2-3 степени (нарушении проведения возбуждения по сердцу), кардиогенном шоке, при легочной гипертензии (повышеном давлении в сосудах легких), “застойных” пороках сердца. Не следует назначать препарат женщинам в период беременности и кормления грудью. Осторожность нужна при почечной и печеночной недостаточности, при сахарном диабете.
Форма выпуска. Таблетки по 20, 40: 80, 120 и 160 мг (0,02; 0,04; 0,08; 0,12 и 0,16 г) в склянках.по 100 и 1000 штук.
Условия хранения. Список Б. При комнатной температуре, в защищенном от света месте.
ОКСПРЕНОЛОЛ (Oxprenololum)
Синонимы: Окспренолола гидрохлорид, Тразикор, Слоутразикор, Коретал, Каптол, Кордексол, Ларакор, Оканол, Тракозал, Тразакор и др.
Фармакологическое действие. Неселективный бета-адреноблокатор с собственной симпатомиметической активностью. Обладает антиангинальным (противоишемическим), гипотензивным (снижающим артериальное давление) и антиаритмическим (устраняющим нарушения ритма сердца) эффектами. Мало изменяет частоту сердечных сокращений в покое, урежает частоту сердечных сокращений при физической нагрузке. У больных артериальной гипертонией (стойким подъемом артериального давления) понижает артериальное давление как в положении стоя, так и в положении лежа, не вызывает ортостатических явлений (падения артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение) и изменений электролитного (ионного) баланса. У больных с ишемической болезнью сердца, стенокардией окспренолол уменьшает частоту и тяжесть приступов, повышает толерантность (устойчивость) к физическим нагрузкам, снижает заболеваемость и смертность после инфаркта миокарда. Собственное симпатомиметическое действие окспренолола уменьшает риск развития сердечной недостаточности, бронхоспазма (сужения просвета бронхов) и нарушений периферического кровообращения.
Показание к применению. Артериальная гипертония; профилактика приступов стенокардии; для снижения заболеваемости и смертности после инфаркта миокарда (вторичная профилактика). Функциональные сердечно-сосудистые нарушения, вызванные перевозбуждением симпатической нервной системы.
Способ применения и дозы. Назначают в начальной дозе по 20 мг 4 раза в сутки; постепенно дозу увеличивают до 40-80 мг 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза 480 мг. Для проведения вторичной профилактики после перенесенного инфаркта миокарда назначают по 40 мг 2 раза в сутки.
Для лечения функциональных сердечно-сосудистых нарушений назначают по 40-80 мг/сут.
Побочное действие. Желудочно-кишечные расстройства, головокружение, расстройства сна, быстрая утомляемость при физическом напряжении. Редко - кожный зуд, покраснение кожных покровов, ощущение холода в конечностях, тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови). Возможны брадикардия (редкий пульс), атриовентрикулярная блокада (нарушение проведения возбуждения по проводящей системе сердца), бронхоспазм (сужение просвета бронхов), сердечная недостаточность.
Противопоказания. Атриовентрикулярная блокада II-III степени, синоаурикулярная блокада (нарушение проведения возбуждения по проводящей системе сердца), выраженная брадикардия, синдром слабости синусового узла (заболевание сердца, сопровождающееся нарушением ритма), гипотония (пониженное артериальное давление), хроническая сердечная недостаточность 2-3 стадии, острая сердечная недостаточность, бронхиальная астма.
Форма выпуска. Таблетки по 0,02 и 0,08 г.
Условия хранения. Список Б. В сухом, прохладном, защищенном от света месте.
ПЕНБУТОЛОЛ (Penbutolol)
Синонимы: Бетапрессин.
Фармакологическое действие. Пенбутолол является бета-адреноблокирующим средством пролонгированного (длительного) действия: 0,04 г препарата вызывают устойчивый бета-адренолитический эффект продолжительностью 24 ч. Обладает собственной симпатомиметической активностью, которая препятствует чрезмерному угнетению влияния симпатической иннервации и способствует незначительному влиянию препарата на гемодинамику (совокупность процессов движения крови по сердечнососудистой системе) при низкой эндогенной активности симпатической нервной системы. Обладает гипотензивным (снижающим артериальное давление) и антиаритмическим эффектами.
Показание к применению. Любые формы артериальной гипертонии (стойкий подъем артериального давления), стенокардия, профилактика повторного инфаркта миокарда, нарушения сердечного ритма, характеризующиеся учащением сердечных сокращений.
Способ применения и дозы. Обычно назначают по 0,04 г в сутки, утром. При необходимости суточная доза может быть увеличена через 3-6 нед. лечения до 2 таблеток. В легких случаях достоточно дозы 0,02 г в сутки.
Для профилактики приступов стенокардии и тахи-аритмии (учащенных неритмичных сердечных сокращений) назначают по 1/2 таблетки 1 раз в сутки. При отсутствии желательного эффекта через 3-6 недель дозу увеличивают до 1-2 таблетки в сутки.
Побочное действие. Брадикардия (редкий пульс), гипотензия (понижение артериального давления ниже нормы), усиление нарушений периферического кровообращения, редко - усиление сердечной недостаточности и нарушений проводимости (проведения электрического возбуждения по сердцу); бронхоспазм (резкое сужение просвета бронхов); тошнота, рвота, понос; головная боль, в отдельных случаях головокружение. При длительном приеме препарата повышается уровень триглицеридов в плазме крови. Редко - кожные аллергические реакции.
Противопоказания. Кардиогенный шок, сердечная недостаточность в фазе декомпенсации, артериальная гипотония (низкое артериальное давление), выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада II-III степени, обструктивные (сопровождающиеся сужением просвета) заболевания дыхательных путей, беременность.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,04 г в упаковках по 20, 50 и 100 штук.
Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте. пиндолол
(Pindololum)
Синонимы: Вискен, Блоклин, Карвискен, Дурапиндол, Пектоблок, Пинадол, Пинбетол, Пиндомекс, Пинлок, Приндолол и др.
Фармакологическое действие. Является неизбирательным бета-адреноблокатором. Обладает внутренней симпатомиметической активностью. По действию близок к окспренололу. Оказывает антиангинальное (противоишемическое), антиаритмическое (устраняющее нарушения ритма сердца) и гипотензивное (снижающее артериальное давление) действие. По интенсивности действия несколько уступает пропранололу.
Показание к применению. Как антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое средство. Как антиаритмическое средство особенно эффективен при предсердных экстрасистолиях (нарушении ритма сокращений предсердий); применяют также для купирования (снятия) приступов желудочковых аритмий (внутривенно).
Способ применения и дозы. Назначают внутрь и парентерально (минуя пищеварительный тракт).
В качестве антиангинального и антиаритмического средства назначают внутрь по 0,005 г (5 мг) 3 раза в день, в более тяжелых случаях - по 10 мг 3 раза в день. Принимают внутрь через 30 мин после еды.
При гипертонической болезни (стойком подъеме артериального давления) назначают, начиная с 5 мг 2-3 раза в день; при необходимости дозу постепенно увеличивают до 45 мг в день (в 3 приема). Гипотензивный эффект несколько менее выражен, чем при применении пропранолола. Можно сочетать применение пиндолола с салуретиками (мочегонными средствами: гипотиазидом, фуросемидом, оксодолином и др.) и другими антигипертензивными (снижающими артериальное давление) препаратами (в уменьшенных дозах). Вводят внутривенно медленно (в течение 5 мин) 0,4 мг (2 мл 0,02% раствора) под контролем артериального давления. При необходимости можно вводить повторно по 1 мл (0,2 мг) через 15-20 мин. Отмечена эффективность препарата при гипертонических кризах (быстром и резком подъеме артериального давления) у больных гипертонической болезнью I-II стадии (вводят 1 мг в 20 мл 5% раствора глюкозы).
Побочное действие. Возможные побочные явления и противопоказания такие же, как при применении других неизбирательных бета-адреноблокаторов (см. Пропранолол).
Форма выпуска. Таблетки по 5, 10 и 15 мг; таблетки замедленного действия по 20 мг; раствор для приема внутрь с содержанием 5 мг в 1 мл (0,5%) - 20 капель в 1 мл; 0,004% раствор для инъекций в ампулах по 2 мл.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
ПРОПРАНОЛОЛ (Propranololum)
Синонимы: опранолол гидрохлорид, Анаприлин, Индерал, Обзидан, Стобетин, Алиндол, Ангилол, Антарол, Авлокардил, Бедранол, Бетадрен, Брикоран, Кардинол, Дедерал, Дералин, Доцитон, Эланол, Элиблок, Наприлин, Полотен, Каридорол, Индерекс, Опранол, Пропанур, Пропрал, Пилапрон, Слопролол, Теномал, Типерал и др.
Фармакологическое действие. Пропранолол является бета-адреноблокатором, действующим как на бета так и на бета2-адренорецепторы (неизбирательного действия).
Ослабляя влияние симпатической импульсации на бета-адренорецепторы сердца, Пропранолол уменьшает силу и частоту сердечных сокращений. Он уменьшает сократительную способность миокарда (сердечной мышцы) и величину сердечного выброса. Потребность миокарда в кислороде снижается.
Артериальное давление под влиянием пропранолола понижается. Тонус бронхов в связи с блокадой бета2-адренорецепторов повышается.
Препарат усиливает спонтанные и вызванные сокращения матки. Уменьшает кровотечение при родах и в послеоперационном периоде.
Показание к применению. Применяют Пропранолол для лечения ишемической болезни сердца, нарушений сердечного ритма, а также некоторых форм гипертонической болезни (стойкого повышения артериального давления).
При ишемической болезни сердца Пропранолол уменьшает частоту приступов стенокардии, увеличивает переносимость физической нагрузки, уменьшает потребность в нитроглицерине. Препарат эффективен при стенокардии покоя, но особенно при стенокардии напряжения. Как антиаритмическое средство Пропранолол применяют при синусовой и пароксизмальной тахикардии (учащенных сердцебиениях), экстрасистолии, мерцании и трепетании предсердий. Препарат показан больным с желудочковой экстрасистолией после перенесенного инфаркта миокарда.
При синусовой тахикардии обычно наблюдается нормализация ритма, в том числе в случаях резистентности (устойчивости) к сердечным гликозидам.
При гипертонической болезни Пропранолол назначают преимущественно в начальных стадиях заболевания. Препарат наиболее эффективен у больных молодого возраста (до 40 лет) с гипердинамическим типом кровообращения и при повышенном содержании ренина. Понижение артериального давления сопровождается уменьшением сердечного выброса за счет урежения пульса и уменьшения ударного объема сердца. Периферическое сопротивление (сопротивление сосудов току крови) умеренно повышается. Препарат не вызывает ортостатической гипотензии (падения артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение).
Имеются данные о применении при гипертонической болезни (средней тяжести и при тяжелых формах) пропранолола в сочетании с альфа-адреноблокатором фентоламином.
Рекомендуется также применение пропранолола при симпатоадреналовых кризах (быстром и резком подъеме артериального давления) у больных с диэнцефальным синдромом (нарушением функции продолговатого мозга), а также для профилактики приступов мигрени.
Пропранолол урежает сердечные сокращения и улучшает состояние больных с тиреотоксикозом (заболеванием щитовидной железы). Он потенцирует (усиливает) действие тиреостатических средств (средств для лечения заболеваний щитовидной железы) и может применяться для лечения сердечно-сосудистых и нейропсихических нарушений у больных диффузным токсическим зобом (заболеванием щитовидной железы). У больных тиреотоксическим зобом, подлежащих хирургическому лечению и не переносящих тиреостатические препараты, его применяют для предоперационной подготовки.
Способ применения и дозы. Назначают пропранолол внутрь (независимо от времени приема пищи). Обычно начинают у взрослых с дозы 20 мг (0,02 г) 3-4 раза в день. При недостаточном эффекте и хорошей переносимости постепенно повышают дозу на 40-80 мг в сутки (с промежутками 3-4 дня) до общей дозы 320-480 мг в сутки (в отдельных случаях до 640 мг) с назначением равными дозами в 3-4 приема. Обычно пропранолол применяют длительно (под тщательным врачебным контролем). Прекращать применение пропранолола (и других бета-адреноблокаторов) при ишемической болезни сердца следует постепенно. При внезапной отмене препарата возможны усугубление ангинозного синдрома (стенокардии) и явлений ишемии миокарда, ухудшение толерантности (устойчивости) к физической нагрузке, бронхоспазм (сужение просвета бронхов), а также изменение реологических характеристик (характеристик вязкости /текучести/) крови.
Длительное применение бета-адреноблокаторов у больных ишемической болезнью сердца необходимо сочетать с назначением сердечных гликозидов.
В акушерско-гинекологической практике применяют пропранолол для возбуждения и усиления родовой деятельности при ее первичной слабости и для профилактики послеродовых осложнений, связанных с нарушениями сократительной способности матки. Назначают пропранолол для родовспоможения и стимулирования родовой деятельности в дозе 20 мг 4-6 раз с промежутками 30 мин (80-120 мг в сутки). В случае гипоксии (нарушения кровоснабжения) плода дозу уменьшают. Для профилактики послеродовых осложнений назначают по 20 мг 3 раза в сутки с течение 3-5 дней.
Побочное действие. При применении пропранолола возможны побочные явления в виде тошноты, рвоты, диареи (поноса), брадикардии (редкого пульса), общей слабости, головокружений; иногда наблюдаются аллергические реакции (кожный зуд), бронхоспазм. Возможны явления депрессии (подавленного состояния). В связи с блокадой бета2-адренорецепторов периферических сосудов возможно развитие синдрома Рейно (сужение просвета сосудов конечностей). При длительном применении препарата необходимо особенно тщательно следить за функцией сердечно-сосудистой системы, общим состоянием больного. Умеренная брадикардия, возникающая в процессе лечения, не является показанием к отмене препарата, при сильной брадикардии уменьшают дозу. При передозировке пропранолола и других бета-адреноблокаторов и стойкой брадикардии вводят внутривенно (медленно) раствор атропина (1-2 мг) и бета-адреностимулятор - изадрин (25 мг) или орципреналина сульфат (0,5 мг).
Противопоказания. Препарат противопоказан больным с синусовой брадикардией, неполной или полной атриовентрикулярной блокадой (нарушением проведения возбуждения по сердцу), при выраженной право- и левожелудочковой сердечной недостаточности, при бронхиальной астме и склонности к бронхоспазмам, сахарном диабете с кетоацидозом (закислением из-за избыточного содержания в крови кетоновых тел), беременности, нарушениях периферического артериального кровотока. Осторожность нужна при одновременном применении гипогликемических (понижающих уровень сахара в крови) средств (опасность гипогликемии /резкого снижения уровня сахара в крови/). У больных сахарным диабетом лечение должно проводиться под контролем содержания глюкозы в крови.
Нельзя принимать пропранолол одновременно с нейролептиками и транквилизаторами. Необходимо учитывать возможность угнетения внимания и скорости реакции при приеме пропранолола (и других бета-адреноблокаторов) операторами, водителями транспорта и лицами аналогичных профессий.
Форма выпуска. Таблетки по 0,01 г, 0,04 г и 0,08 г (10, 40 и 80 мг); 0,1% раствор в ампулах по 5 мл; капсулы-депо по 0,08 г (80 мг).
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте. тимолол
(Timololum)
Синонимы: Блокадрен, Блоканол, Темсерин, Тимакар, Тимакор, Тимогексал, Тимоптик, Тимоптол, Оптимол, Арутимол, Глукомол, Окупрес, Офтеносин.
Фармакологическое действие. Тимолол является неселективным блокатором бета-адренорецепторов с незначительной симпатомиметической активностью, обладает прямым угнетающим действием на миокард (сердечную мышцу) и местной мембраностабилизирующей активностью. При местном применении в виде глазных капель понижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения ее оттока.
Показание к применению. Хроническая открытоугольная глаукома (повышенное внутриглазное давление), вторичная глаукома (увеальная, афакическая, посттравматическая), острое повышение офтальмотонуса (давления, оказываемого содержимым глазного яблока на его наружную оболочку). При закрытоугольной глаукоме рекомендуется применять в комбинации с миотиками (средствами, сужающими зрачок).
Способ применения и дозы. Назначают по 1 капле 0,25% (или 0,5%) раствора в больной глаз 1-2 раза в день. При недостаточной эффективности переходят к применению более концентрированного раствора.
Побочное действие. Раздражение конъюнктивы (наружной оболочки глаза); местные резорбтивные реакции (действие препарата, проявляющееся после всасывания его в ткани глаза): гиперемия (покраснение) конъюнктивы, слезотечение, светобоязнь, отек эпителия роговицы, жжение и зуд в глазах, покраснение кожи век, диплопия (двоение в глазах). Крайне редко - обшерезорбтивные реакции (действие препарата, проявляющееся после всасывания его в кровь): брадикардия (редкий пульс), брадиаритмия (редкий неритмичный пульс), снижение артериального давления, головокружение, тошнота, головная боль, мышечная слабость, бессонница, депрессия (состояние подавленности), нарушение половых функций, преходящее нарушение мозгового кровообращения, бронхоспазм (сужение просвета бронхов), коллапс (резкое снижение артериального давления), атриовентрикулярная блокада (нарушение проведения возбуждения по сердцу).
Противопоказания. Дистрофия (изменения, связанные с нарушением питания) роговицы, повышенная чувствительность к препарату, ринит (воспаление слизистой оболочки носа), бронхиальная астма, хронический бронхит с бронхообструктивным компонентом (воспаление бронхов, протекающее с резким сужением их просвета), синусовая брадикардия (редкий пульс - 50 и менее ударов в минуту), атриовентрикулярная блокада (нарушение проведения возбуждения по сердцу) II-III степени, острая и хроническая сердечно-сосудистая недостаточность, лактация (кормление грудью). Не рекомендуется применение препарата у беременных, у больных сахарным диабетом.
Форма вытска. 0,25% и 0,5% растворы в пластмассовых флаконах по 0,5 мл.
Условия хранения. В обычных условиях.
- избирательные (кардиоселективные) бета-адреноблокаторы
АТЕНОЛОЛ (Atcnolol)
Синонимы: Ормидол, Принорм, Атенол, Бетакард, Блокиум, Катенол, Катенолол, Гипотен, Миокорд, Нормитен, Пренормин, Телводин, Тенолол, Тенормин, Тензикор, Велорин, Верикордин, Фалитонзин, Дигнобета, Унилок, Атенобене, Атенове, Аткардил, Блокотенол, Синанорм, Атенил, Атеносан, Пандолол, Апо-Атенолол, Вазкотен и др.
Фармакологическое действие. Атенолол является избирательным (кардиоселективным - действующим на бета-адреноструктуры сердца) бета-адреноблокатором. Частичной симпатомиметической активностью не обладает. В связи с избирательным действием на бета-адренорецепторы относительно хорошо переносится и может назначаться больным со склонностью к бронхоспазму (сужению просвета бронхов) и спазму (резкому сужению просвета) периферических сосудов с меньшим риском, чем неизбирательные бета-адреноблокаторы.
Отличается длительностью действия.
Показание к применению. Артериальная гипертония (повышенное артериальное давление), стенокардия, синусовая тахикардия (учащенные сердцебиения).
Способ применения и дозы. Дозы устанавливают индивидуально. При артериальной гипертензии (подъеме артериального давления) назначают в начальной дозе по 50 мг 1 раз в сутки. При недостаточной выраженности гипотензивного (снижающего артериальное давление) эффекта дозу постепенно увеличивают до 200 мг в сутки в 1 или 2 приема. При стенокардии, нарушениях сердечного ритма назначают в начальной дозе по 50 мг 1 раз в сутки; при недостаточной выраженности эффекта дозу увеличивают до 100-150 мг/сут. Максимальная суточная доза - 200 мг. При гиперкинетическом кардиальном синдроме функционального генеза назначают по 25 мг 1 раз в сутки. У пациентов с нарушением выделительной функции почек необходима коррекция дозы препарата при значениях клиренса креатинина (скорости очищения крови от конечного продукта азотистого обмена - креатинина) ниже 35 мл/мин. При клиренсе креатинина 15-35 мл/мин назначают по 100 мг атенолола 1 раз в 4 дня. Препарат рекомендуется принимать перед едой, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Побочное действие. В начале терапии возможны усталость, головокружение, депрессия (состояние подавленности), легкая головная боль, усиленное потоотделение, нарушения сна, тошнота, запоры, диарея (понос), покраснение кожи, зуд, ощущение холода и парестезии (онемения) в конечностях, снижение реакционной способности. В отдельных случаях могут возникнуть брадикардия (редкий пульс), гипотония (пониженное артериальное давление), нарушения атриовентрикулярной проводимости (проведения возбуждения по проводящей системе сердца), появление симптомов сердечной недостаточности, уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит (воспаление наружной оболочки глаза), сухость во рту, снижение потенции, гипогликемические состояния (снижение уровня сахара в крови) у больных с сахарным диабетом. У предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции (сужения просвета бронхов). У больных с бронхоспастическими явлениями рекомендуется одновременное назначение 6ета-адреностимулирующих препаратов.
Противопоказания. Атриовентрикулярная блокада II-III степени (нарушение прохождения импульса по проводящей системе сердца), брадикардия, артериальная гипотония, острая и хроническая сердечная недостаточность.
Форма выпуска. Таблетки по 0,1 г, покрытые оболочкой.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
АЦЕБУТОЛОЛ (Acebutolol)
Синонимы: ектраль.
Фармакологическое действие. Кардиоселективный (избирательно действующий на сердце) бета1-блокатор, обладающий собственной симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Отрицательное хронотропное действие (уменьшение частоты сердечных сокращений) менее выражено, чем у пропранолола. Удлиняет время атриовентрикулярной проводимости, увеличивает рефрактерный период атриовентрикулярного соединения; при больших концентрациях замедляет проводимость по системе Гиса-Пуркинье; угнетает автоматизм синусового узла; угнетает проводимость по аномальным путям, увеличивает рефракторные периоды желудочков (но неотчетливо предсердий). Обладает гипотензивным (снижающим артериальное давление) эффектом, проявляющимся через 2-5 дней и максимальным - через 3-4 нед. При этом он снижает ударный и минутный объем сердца без повышения общего периферического сопротивления (сопротивления сосудов току крови). Обладает антиангинальным (противо-ишемическим) эффектом.
Показание к применению. Стенокардия напряжения в случае сочетания с артериальной гипертонией (стойким подъемом артериального давления); гипертоническая болезнь (стойкий подъем артериального давления); аритмии (нарушения ритма сердца): предсердная тахикардия, пароксизмы суправентрикулярных реципрокных тахикардии, включающих в цепь атриовентрикулярный узел; тахикардия с участием аномальных путей, трепетание и мерцание предсердий (для урежения желудочкового ритма), желудочковая экстрасистолия.
Способ применения и дозы. Внутривенно струйно в дозе 1 мг/кг под контролем артериального давления и частоты сердечных сокращений: сначала 1/з расчетной дозы в течение 5 мин, далее после 5 мин перерыва и хорошей переносимости вводят остальное количество. Внутрь - по 200 мг 2-3 раза в день. Можно комбинировать с диуретиками (мочегонными средствами) и празозином.
Побочное действие и противопоказания. См. Атенолол.
Форма выпуска. Ампулы 0,5% раствора по 5 мл (25 мг); таблетки по 200 и 400 мг.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
БЕТАКСОЛОЛ (Betaxolol)
Синонимы: окрен.
Фармакологическое действие. Селективный бета-адреноблокатор пролонгированного (длительного) действия, блокирующий преимущественно бета- адренорецепторы. Оказывает гипотензивное (снижающее артериальное давление) действие и предупреждает повышения артериального давления, связанные с физическим напряжением, психоэмоциональным стрессом и другими факторами. При применении в терапевтических дозах не оказывает кардиодепрессивного действия (угнетающего влияния на сердце); не влияет на обмен глюкозы; не уменьшает бронхорасширяющее действие бета-адреномиметиков. Не вызывает задержки в организме ионов натрия.
Показание к применению. Артериальная гипертония (стойкий подъем артериального давления).
Способ применения и дозы. Взрослым назначают обычно по 0,02 г 1 раз в сутки. У пациентов с почечной недостаточностью нет необходимости корригировать режим дозирования, однако в течение первых 4-х дней лечения рекомендуется регулярное клиническое наблюдение. Для больных, находящихся на постоянном гемодиализе или перитонеалъном диализе (методы очистки крови), начальная доза составляет 0,01 г/сут.; время приема препарата устанавливают независимо от режима проведения сеансов диализа. При печеночной недостаточности не требуется коррекции режима дозирования, однако в начале лечения рекомендуется регулярное клиническое наблюдение.
Побочное действие. Возможны в начале лечения астения (слабость), парестезии (чувство онемения) конечностей, атриовентрикулярная блокада (нарушение проведения электрического возбуждения по сердцу), синусовая брадикардия (редкий пульс), артериальная гипертония (низкое артериальное давление), сердечная недостаточность, синдром Рейно (сужение просвета сосудов конечностей). Редко -бронхоспазм (резкое сужение просвета бронхов), псориазоподобные кожные проявления.
Противопоказания. Абсолютные: тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, атриовентрикулярная блокада II-III степени, синусовая брадикардия (редкий пульс). Относительные: бронхиальная астма, хронический обструктивный бронхит (воспаление бронхов, сопровождающееся сужением их просвета с нарушением оттока мокроты) в зависимости от степени бронхообструкции.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,02 г в упаковке по 20 штук.
Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
БИСОПРОЛОЛ) (Bisoprolol
Синонимы: Конкор.
Фармакологическое действие. Бета1-селективный (избирательно блокирующий бета-рецепторы) адреноблокатор. Оказывает гипотензивное (снижающее артериальное давление) и антиангинальное (противоишемическое) действие. Блокируя бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает частоту сердечных сокращений (в покое и при нагрузке), сердечный выброс. Понижает атриовентрикулярную проводимость (проведение электрического возбуждения по сердцу).
В больших дозах (0,02 г и более) препарат может блокировать и бета2-адренорецепторы, главным образом, в бронхах и в гладких мышцах сосудов.
Показание к применению. Артериальная гипертония (стойкий подъем артериального давления), профилактика приступов стенокардии.
Способ применения и дозы. Доза подбирается индивидуально. Средняя доза препарата составляет 0,005-0,01 г. Препарат принимают 1 раз в сутки, обычно утром натощак или во время завтрака. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая жидкостью.
При небольшой степени повышения артериального давления начальная доза препарата может составлять 0,0025 г/сут. Превышение средней суточной дозы препарата допускается только в исключительных случаях.
Препарат, как правило, назначается в течение длительного времени.
У больных с нарушением функции почек и выраженными нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 0,01 г.
Побочное действие. Усталость, головокружение, ощущение приливов крови к лицу, головные боли, расстройства сна, ортостатическая гипотензия (снижение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение), брадикардия (урежение пульса), нарушения атриовентрикулярной проводимости (проведения электрического возбуждения по сердцу). У некоторых больных возможно усиление сердечной недостаточности с развитием периферических отеков. У больных с перемежающейся хромотой (симптомом нарушения кровоснабжения нижних конечностей) или страдающих синдромом Рейно (сужением просвета сосудов конечностей) - усиление основных проявлений заболеваний. Снижение толерантности (переносимости) к глюкозе, особенно у больных с сопутствующим сахарным диабетом, в том числе латентным (характеризующимся отсутствием клинических симптомов болезни).
Противопоказания. Хроническая сердечная недостаточность в фазе декомпенсации, атриовентрикулярная блокада II-III степени; внутрипредсердная блокада значительной степени (нарушения проведения электрического возбуждения по сердцу); синдром слабости синусового узла (заболевание сердца, сопровождающееся нарушением его ритма); выраженная брадикардия (редкий пульс), артериальная гипотензия (систолическое /“верхнее”/ артериальное давление менее 90 мм рт. ст.); бронхиальная астма и другие заболевания, протекающие с бронхообструктивным синдромом (сужением просвета бронхов с нарушением оттока мокроты); тяжелая форма нарушений периферического кровообращения; одновременный прием ингибиторов МАО; повышенная чувствительность к препарату и к родственным лекарственным средствам.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,005 и 0,01 г в упаковках по 30, 50 и 100 штук.
Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
МЕТОПРОЛОЛ (Metoprolol)
Синонимы: Беталок, Блоксан, Спесикор, Белок, Лопрессор, Необлок, Опресол, Селопрал, Специкор и др.
Фармакологическое действие. Является избирательным (кардиоселективным избирательно действующим на сердце) бета-адреноблокатором. Внутренней симпатомиметической активностью не обладает.
По действию близок к атенололу.
Показание к применению. Применяют при гипертонической болезни (стойком подъеме артериального давления), стенокардии, аритмии (нарушениях ритма сердца): суправентрикулярной тахикардии, фибрилляции предсердий (хаотичных сокращениях предсердий), желудочковой экстрасистолии; при гипертиреоидизме (заболевании щитовидной железы), для профилактики повторных инфарктов миокарда.
Способ применения и дозы. Применяют внутрь и внутривенно. Внутрь назначают в дозе 100-200 мг в день в 2-3 приема. При необходимости дозу увеличивают, а при гипертонической болезни в случае недостаточной эффективности назначают другие антигипертензивные (снижающие артериальное давление) средства.
Внутривенно (для купирования /снятия/ пароксизмальной наджелудочковой тахикардии) вводят, начиная с 5 мг (со скоростью 1-2 мг в минуту); после купирования приступа при необходимости вводят повторно с промежутками 5 мин до обшей дозы 10-15-20 мг. Поддерживающую терапию проводят назначением препарата внутрь в дозе 200 мг в день (по 50 мг 4 раза в день), причем 1-ую дозу (50 мг) назначают через 15 мин после снятия приступа.
Побочное действие. Возможные побочные явления, меры предосторожности и противопоказания такие же, как у других бета-адреноблокаторов. Внутривенно не следует вводить метопролол, если систолическое артериальное давление (давление в фазу изгнания крови) составляет менее 110 мм рт. ст. У больных с бронхоспастическими явлениями (сужением просвета бронхов) рекомендуется одновременное назначение бета2-адреностимулирующих препаратов.
Форма выпуска. Таблетки по 50 и 100 мг в упаковке по 30, 100 и 200 штук; таблетки ретард (длительного действия) по 200 мг в упаковке по 14 штук; 1% раствор в ампулах по 5 мл в упаковке по 10 штук.
Условия хранения. Список Б. При температуре не выше +25 "С.
ТАЛИНОЛОЛ (Talinololum)
Синонимы: Корданум.
Фармакологическое действие. Кардиоселективный (избирательно действующий на бета-адреноструктуры сердца) бета-адреноблокатор. Оказывает умеренное отрицательное инотропное и хронотропное действие на сердце (уменьшает силу и частоту сердечных сокращений), не влияет на бета2-адренорецепторы бронхов. Обладает гипотензивным (снижающим артериальное давление) действием, не вызывая ортостатической гипотензии (падения артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение). Оказывает антиаритмическое действие при синусовой тахикардии (учащенных сердцебиениях) и при суправентрикулярных и желудочковых нарушениях ритма сердца.
Показание к применению. Назначают при стенокардии, артериатьной гипертензии (подъеме артериального давления), нарушениях сердечного ритма (суправентрикулярная и желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная тахикардия, трепетание и мерцание предсердий, желудочковая тахикардия).
Способ применения и дозы. Принимают внутрь, начиная с 0,05 г (1 драже 3 раза в день). При необходимости увеличивают дозу до 2 драже 3 раза в день. Максимальная суточная доза -400-600 мг.
Побочное действие. Возможные побочные явления: чувство жара, головокружение, тошнота, рвота.
Противопоказания. Такие же, как для других бета-адреноблокаторов (см. Атенолол).
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата беременным.
Форма выпуска. Драже по 0,05 г (50 мг) в упаковке по 50 штук.
Условия хранения. Список Б. В обычных условиях.
- “гибридные” (бета + алъфа-адреноблокаторы)
ЛАБЕТАЛОЛ (Labetalol)
Синонимы: Абетол, Альбетол, Амипресс, Иполаб, Лабетол, Лаброкол, Ламитол, Оперкол, Пресолол, Трандат, Трандол и др.
Фармакологическое действие. Лабеталол является бета-адреноблокатором, оказывающим одновременно альфа -адреноблокирующее действие.
Сочетание бета-адреноблокируюшего и периферического вазодилататорного (расширяющего сосуды) действия обеспечивает надежный антигипертензивный (снижающий артериальное давление) эффект. Препарат существенно не влияет на величину сердечного выброса и частоту сердечных сокращений.
Показание к применению. Применяют лабеталол для снижения артериального давления при гипертензии
(подъеме артериального давления) разной степени. В отличие от обычных бета-адреноблокаторов он оказывает быстрый антигипертензивный эффект.
Способ применения и дозы. Внутрь назначают в виде таблеток (во время еды) по 0,1 г (100 мг) 2-3 раза в день. При тяжелых формах гипертензии дозу увеличивают. Средняя суточная доза - 600-1000 мг в 2-4 приема. Для поддерживающей терапии применяют по 1 таблетке (100 мг) 2 раза в день.
При гипертонических кризах (быстром и резком подъеме артериального давления) вводят лабеталол внутривенно медленно в дозе 20 мг (2 мл 1% раствора). При необходимости повторяют инъекции с промежутками 10 мин. Предпочтительно вводить лабеталол в виде инфузии. Для этого разводят 1% инъекционный раствор в ампулах изотоническим раствором натрия хлорида или глюкозы до концентрации 1 мг/мл. Вводят со скоростью 2 мл (2 мг) в минуту. Обычно необходимая доза составляет 50-200 мг.
Внутривенные введения производят в условиях стационара (больницы) при положении больного лежа (в связи с быстрым и значительным снижением артериального давления).
Побочное действие. При применении лабеталола возможны головокружение, головная боль, тошнота, запор или понос, чувство усталости, кожный зуд.
Противопоказания. Лабеталол противопоказан больным с выраженной сердечной недостаточностью, атриовентрикулярной блокадой (нарушением проведения возбуждения по сердцу).
Бронхоспазм (сужение просвета бронхов) препарат обычно не вызывает, однако у больных бронхиальной астмой следует соблюдать осторожность.
Форма выпуска. Таблетки по 0,1 и 0,2 г (100 и 200 мг) по 30 и 100 штук в упаковке; 1% раствор для инъекций в ампулах по 5 мл (50 мг в ампуле).
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
ПРОКСОДОЛОЛ (Proxodololum)
•фармакологическое действие. Оригинальный “гибридный” (бета+альфа)-адреноблокатор.
Оказывает антигипертензивное (снижающее артериальное давление) и антиангинальное (противоишемическое) действие. Эффективно снижает внутриглазное давление при глаукоме (повышенном внутриглазном давлении).
Показание к применению. Гипертоническая болезнь (стойкий подъем артериального давления), ишемическая болезнь сердца, глаукома.
Способ применения и дозы. Для длительной антигипертензивной и антиангинальной терапии назначают внутрь начиная с 0,01 г 3-4 раза в день; при необходимости постепенно увеличивают дозу до 80-120 мг (иногда до 240 мг) в сутки. При гипертонических кризах (быстром и резком подъеме артериального давления) вводят в вену 1-2 мл 1% раствора, через 5 мин возможно повторное введение препарата до общей дозы 5-10 мл; можно вводить капельно (5 мл 1 % раствора в 200 мл изотонического раствора натрия хлорида).
При открытоугольной глаукоме применяют в виде 1% или 2% раствора по 2 капли 2 раза в сутки. Возможно сочетание с другими препаратами для лечения глаукомы.
Побочное действие и противопоказания. См. Лабеталол.
Форма выпуска. Таблетки по 0,01 и 0,04 г; 1% раствор в ампулах по 5 мл; глазные капли (1% или 2% раствор в тюбиках-капельницах по 1,5 мл либо 1% или 2% раствор во флаконах по 5 мл).
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
ДОФАМИНЕРГИЧЕСКИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА
Смотри также аминазин, амитриптилин, апоморфин, глудантан, домперидол, левопа, лизурид, метоклопрамид, метисергид, мидантан, модитен, наком.
БРОМОКРИПТИН (Bromocriptinum)
Синонимы: лодел, Бомергон, Бромокриптин мезилат, Правидел.
Фармакологическое действие. Является специфическим агонистом (стимулятором) дофаминовых рецепторов (главным образом типа Д2).
Препарат активно влияет на кругооборот дофамина и норадреналина в центральной нервной системе, уменьшает выделение серотонина.
В связи со стимулирующим действием на дофаминовые рецепторы гипоталамуса (отдела мозга) бромокриптин оказывает характерное тормозящее влияние на секрецию (выделение) гормонов передней доли гипофиза, особенно пролактина (гормона, стимулирующего процессы молокоотделения) и соматотропина (гормона роста). Эндогенный (образующийся в организме) дофамин является физиологическим ингибитором секреции этих гормонов (препятствует выделению этих гормонов гипофизом).
Синтез пролактина бромокриптин не нарушает.
Бромокриптин (как и апоморфин, являющийся стимулятором Д 2-рецепторов) оказывает рвотное действие, снижает температуру тела, уменьшает акинезию (резкое сокращение объема движений), вызванную резерпином и нейролептиками (аминазин, пропазин, этаперазин и др.). Препарат оказывает гипотензивное (снижающее артериальное давление) действие, связанное с влиянием на центральную нервную систему, симпатические нервные окончания и гладкую мускулатуру сосудов. Снижает содержание в крови катехоламинов.
Показание к применению. Бромокриптин нашел применение в акушерской и гинекологической практике. Кроме того, применяется при болезни Иценко-Кушинга (ожирении, сопровождающемся снижением половой функции, повышением ломкости костей вследствие усиленного выделения адренокортикотропного гормона гипофиза), акромегалии (эндокринном заболевании, сопровождающемся увеличением объема кистей, носа, нижней челюсти и т. д.), паркинсонизме.
Способ применения и дозы. При болезни Иценко-Кушинга принимают в первые дни по 7,5 мг (3 таблетки) в день, затем дозу уменьшают до 5-2,5 мг (2-1 таблетка) в день. Через 2-3 нед. назначают поддерживающую терапию -по 2,5 мг (1 таблетка) 1 раз в день. Курс лечения - 6-8 мес.
При акромегалии назначают по 5-10 мг в день. При необходимости увеличивают суточную дозу до 40-60 мг.
В связи с агонистическим действием на Д2-рецепторы бромокриптин предложен также для применения при паркинсонизме. Эффект выражен, однако, в умеренной степени и наблюдается при применении относительно больших доз (30-40 мг и более в сутки).
Побочное действие. При применении бромокриптина в правильно подобранных дозах он обычно хорошо переносится.
Возможные побочные явления: тошнота, иногда рвота, запоры, понижение артериального давления, побеление пальцев рук и ног при охлаждении. В начале лечения возможны головная боль, набухание слизистых оболочек.
Противопоказания. Препарат противопоказан при гипотензии (пониженном артериальном давлении), после недавно перенесенного инфаркта миокарда, при выраженных нарушениях ритма сердца, при спастических состояниях (стойком сужении просвета) периферических сосудов, заболеваниях желудочнокишечного тракта, психических заболеваниях.
Препарат оказывает седативный эффект (успокаивающее действие на центральную нервную систему). Его не должны принимать во время работы лица, профессия которых требует быстрой физической и психической реакции (операторы, водители машин и др.).
Не следует назначать бромокриптин в первые 3 мес. беременности.
Женщины, принимающие препарат, должны находиться под наблюдением гинеколога. При лечении бромокриптином не допускается применение пероральных контрацептивов (противозачаточных лекарственных средств, принимаемых через рот).
Во время лечения бромокриптином нельзя применять алкогольные напитки. Нельзя одновременно принимать препараты-ингибиторы МАО (см. Антидепрессанты-ингибиторы МАО) и препараты, угнетающие функции центральной нервной системы.
Форма выпуска. Таблетки по 2,5 мг; капсулы по 5 или 10 мг.
Условия хранения. Список Б. В прохладном, защищенном от света месте.
ДОФАМИН (Dophaminunt)
Синонимы: опамин, Допмин, Метилдоп, Альфамет, Пресолизин, Априкал, Кардостерил, Допамекс, Дофан, Динатра, Гидрокситирамин, Интропин, Ревиван и др.
Фармакологическое действие. По химической структуре дофамин является катехоламином и обладает рядом фармакологических свойств, характерных для адренергических веществ. Он оказывает специфическое влияние на дофаминовые рецепторы, для которых является эндогенным лигандом (взаимодействующим с рецепторами биологическим веществом, вырабатываемым в организме), однако в больших дозах он стимулирует также альфа- и бета-адренорецепторы. Влияние на адренорецепторы связано со способностью дофамина высвобождать норадреналин из гранулярных (пресинаптических) депо, т. е. оказывать непрямое адреномиметическое действие.
Под влиянием дофамина происходит повышение сопротивления периферических сосудов (сопротивления сосудов току крови), менее сильно, чем под влиянием норадреналина, и повышение систолического (“верхнего”) артериального давления (результат стимуляции альфа-адренорецепторов), увеличивается сила сердечных сокращений (результат стимуляции бета-адренорецепторов), увеличивается сердечный выброс. Частота сердечных сокращений меняется относительно мало. Потребность миокарда (сердечной мышцы) в кислороде повышается, однако в результате увеличения коронарного (сердечного) кровотока обеспечивается повышенная доставка кислорода.
В результате специфического связывания с дофаминовыми рецепторами почек дофамин уменьшает сопротивление почечных сосудов, увеличивает в них кровоток и почечную фильтрацию (процесс образования мочи). Наряду с этим повышается.натрийурез (выведение ионов натрия с мочой), происходит также расширение мезентериальных сосудов (сосудов кишечника). Этим действием на почечные и мезентериальные сосуды дофамин отличается от других катехоламинов (норадреналина, адреналина и др.). В больших, однако, дозах (при введении в дозах, превышающих 15 мкг/кг в минуту) дофамин может вызывать сужение почечных сосудов.
Дофамин ингибирует (подавляет) также синтез альдостерона (гормона надпочечников).
Показания к применению. Показаниями к применению дофамина являются шоковые состояния различной этиологии (причины): кардиогенный, травматический, эндотоксический, послеоперационный, гиповолемический шок и др. В связи с меньшим влиянием на периферическое сосудистое сопротивление, увеличением почечного кровотока и кровотока в других внутренних органах, меньшим хронотропным (изменяющим частоту сердечных сокращений) эффектом и другими особенностями дофамин в этих случаях считается более показанным, чем норадреналин и другие катехоламины.
Дофамин применяют также для улучшения гемодинамики при острой сердечной и сосудистой недостаточности, развивающейся при различных патологических состояниях.
Способ применения и дозы. Вводят дофамин внутривенно капельно; 25 или 200 мг препарата разводят соответственно в 125 или 400 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида (содержание дофамина в 1 мл составляет соответственно 200 или 500 мкг).
Начальная скорость введения составляет 1-5 мкг/кг в минуту (2-11 капель 0,05% раствора). При необходимости скорость введения увеличивают до 10-25 мкг/кг в минуту (в среднем 18 мкг/кг в минуту).
Инфузию производят непрерывно в течение от 2-3 ч до 1-4 дней. Суточная доза достигает 400-800 мг.
Действие препарата наступает быстро и прекращается через 5-10 мин после окончания введения.
Оптимальную дозу необходимо в каждом отдельном случае подбирать под постоянным контролем гемодинамики и ЭКГ (электрокардиограммы).
При гиповолемическом шоке (шоке, протекающем на фоне резкого падения объема циркулирующей крови) следует сочетать применение дофамина с введением плазмы или плазмозамещаюших растворов (или крови).
Побочное действие. Необходимо учитывать, что превышение оптимальных доз дофамина может привести к значительному возрастанию работы сердца, что может усилить локальную и общую ишемию (несоответствие между потребностью и доставкой к органам и тканям кислорода) и отрицательно сказаться на функциональном состоянии ишемизированного миокарда (сердечной мышцы). Большие дозы дофамина могут вызвать тахикардию (учащенные сердцебиения) и аритмии, почечную вазоконстрикцию (сужение просвета сосудов почек). Уменьшение диуреза (мочеотделения) без гипотензии (снижения давления) указывает на необходимость снижения дозы. При развитии аритмий целесообразно применение антиаритмических средств (лидокаина и др.).
Противопоказания. Тиреотоксикоз (заболевание щитовидной железы), феохромоцитома (опухоль надпочечников), закрытоугольная глаукома, аденома (доброкачественая опухоль) простаты, нарушение ритма сердца.
Форма выпуска. 0,5% или 4% раствор в ампулах по 5 мл (25 или 200 мг дофамина).
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
БРЕТИЛИЯ ТОЗИЛАТ (Bretylium tosilate)
Синонимы: Бретилий тозилат, Орнид, Бретилан, Бретилат, Бретилин, Дарентин и др.
Фармакологическое действие. Относится к группе симпатолитических средств.
По механизму симпатолитического действия бретилия тозилат отличается от резерпина и октадина. Симпатолитический эффект связан с блокированием выделения норадреналина из пресинаптических нервных окончаний и уменьшением в связи с этим влияния нейромедиатора на адренорецепторы. Бретилия тозилат непосредственно блокирующего влияния на адренорецепторы не оказывает.
Как симпатолитик бретилия тозилат понижает артериальное давление. Однако гипотензивное (снижающее артериальное давление) действие выражено у него в умеренной степени.
Обладает также антиаритмической активностью, особенно эффективен при аритмиях желудочкового происхождения. В определенной мере антиаритмический эффект бретилия тозилата обусловлен ослаблением адре-нергического влияния на миокард (сердечную мышцу).
Показания к применению. Желудочковые аритмии (нарушения ритма сердца): желудочковая тахиаритмия, экстрасистолия (особенно при невосприимчивости к другим препаратам). Как антигипертензивное (снижающее артериальное давление) средство в настоящее время используется редко.
Способ применения и дозы. Для купирования (снятия) приступов аритмии вводят внутривенно или внутримышечно из расчета 0,1 мл 5% раствора (5 мг) на 1 кг массы тела; для профилактики аритмий вводят внутримышечно по 0,5-1 мл 5% раствора 2-3 раза в день.
Побочное действие. При введении препарата возможны ортостатическая гипотензия (снижение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение), а также обшая слабость, чувство жара, набухание слизистой оболочки носа, иногда временное ухудшение зрения, ощущение напряжения и болезненности в икроножных мышцах.
Противопоказания. Острые нарушения мозгового кровообращения, гипотензия (низкое артериальное давление), выраженная почечная недостаточность.
Форма выпуска. 5% раствор в ампулах по 1 мл в упаковке по 10 ампул.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
ОКТАДИН (Octadinum)
Синонимы: Исмелин, Гуанетидина сульфат, Абапрессин, Деклидин, Гуанизол, Ипоктал, Ипорал, Изобарин, Антипрес, Азетидин, Эутензол, Гуанексил, Ипогуанин, Визутенсил, Санотензин, Офтальмотонил, Октатензин, Пресседин и др.
Фармакологическое действие. Симпатолитическое действие октадина обусловлено тем, что он избирательно накапливается в гранулах симпатических нервных окончаний и вытесняет из них адренергический медиатор - норадреналин. Часть высвободившегося медиатора достигает постсинаптических альфа-адренорецепторов и оказывает кратковременное прессорное (повышающее артериальное давление) действие, однако основная часть медиатора подвергается разрушению. В результате истощения запасов норадреналина в адренергических окончаниях ослабляется или прекращается передача в них нервного возбуждения. Нарушение передачи нервного возбуждения связано, кроме того, с тем, что, накапливаясь в нервных окончаниях, октадин оказывает на них местноанестезируюшее (в данном случае - прекращение их функцию) воздействие. На сердечно-сосудистую сис тему октадин влияет двухфазно: вначале развивается транзиторная прессорная реакция (временный подъем артериального давления) с тахикардией (учащенными сердцебиениями) и увеличением сердечного выброса, затем наступает прогрессирующее понижение систолического и диастолического артериального давления (давления в фазу изгнания крови и в фазу наполнения), уменьшаются частота сердечных сокращений, минутный объем и пульсовое давление, а в дальнейшем (через 2-3 суток после перорального /через рот/ приема) наступает стойкая гипотензия (понижение артериального давления). Первоначальная прессорная реакция может продолжаться до нескольких часов. При длительном применении препарата гипотензивное (снижающее артериальное давление) действие может уменьшаться в связи с постепенным увеличением сердечного выброса. В виде глазных капель препарат вызывает умеренный миоз (сужение зрачка), облегчает отток водянистой влаги, уменьшает ее продукцию и понижает внутриглазное давление. В отличие от холиномиметических веществ (пилокарпин и др.) октадин не влияет на аккомодацию (зрительное восприятие), меньше нарушает остроту зрения и способность больных видеть при плохом освещении.
Показания к применению. Применяют октадин как антигипертензивное (снижающее артериальное давление) средство. Препарат оказывает сильное гипотензивное действие и при правильном подборе доз может вызывать понижение артериального давления у больных гипертензией (с подъемом артериального давления) в разных стадиях, включая тяжелые формы с высоким и стойким подъемом давления. Глаукома (повышенное внутриглазное давление).
Способ применения и дозы. Для лечения гипертонической болезни (стойкого подъема артериального давления) октадин назначают внутрь в виде таблеток. Дозы следует подбирать индивидуально в зависимости от стадии заболевания, общего состояния больного, переносимости препарата и т. п. Начинают с малой дозы - 0,01-0,0125 г (10-12,5 мг) 1 раз в день, затем дозу постепенно повышают обычно еженедельно на 10-12,5 мг (до 0,05-0,075 г в день). Обычно достаточны меньшие дозы: в тяжелых случаях до 60 мг в сутки, в более легких - 10-30 мг. Суточную дозу принять в 1 прием (утром). После достижения терапевтического эффекта подбирают индивидуально поддерживающую дозу. Лечение проводят длительно. Лечение октадином предпочтительно начинать в стационаре (больнице). В поликлинических условиях препарат следует применять с осторожностью, при постоянном врачебном наблюдении. Необходимо учитывать возможность индивидуальных колебаний в чувствительности больных к октадину. Больным пожилого и старческого возраста препарат назначают в меньших дозах, начиная с 6,25 мг (1/4 таблетки) 1 раз в сутки, затем постепенно повышая дозу на 6,25 мг до суточной дозы 25-50 мг.
В офтальмологической практике октадин применяют иногда для закапывания в конъюнктивальный мешок (полость между задней поверхностью век и передней поверхностью глазного яблока) (1-2 капли 5% раствора 1-2 раза в день) при первичной открытоугольной глаукоме.
Побочное действие. При применении октадина могут возникать побочные явления: головокружение, общая слабость, адинамия (резкое уменьшение объема движений), тошнота, рвота, набухание слизистой оболочки носа, боль в околоушной железе, понос (в связи с усилением перистальтики /волнообразных движений/ кишечника из-за подавления влияния симпатической иннервации), задержка жидкости тканями. Могут усилиться суточные колебания артериального давления. Гипотензивное действие препарата часто сопровождается развитием ортостатической гипотензии (снижением артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение), в некоторых случаях возможен ортостатический коллапс (резкое падение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение), особенно в первые недели лечения. Для предотвращения коллапса больные должны в течение 1/2-2 ч после приема препарата находиться в горизонтальном положении и медленно переходить из положения лежа в положение стоя; в ряде случаев необходимо уменьшить дозу.
Противопоказания. Резко выраженный атеросклероз, острые нарушения мозгового кровообращения, инфаркт миокарда, гипотензия (пониженное артериальное давление), выраженная недостаточность функции почек. Нельзя назначать октадин при феохромоцитоме (опухоли надпочечников), так как в начале действия препарат может вызвать повышение артериального давления. Не следует назначать октадин одновременно с трициклическими антидепрессантами, аминазином, эфедрином. У больных, получавших ингибиторы МАО, следует до приема октадина сделать перерыв продолжительностью 2 нед. Больные, подлежащие хирургическому вмешательству, должны прекратить прием препарата за несколько дней до операции.
У больных глаукомой с закрытым и узким камерным углом октадин не применяют, так как может наступить повышение офтальмотонуса (давления, оказываемого содержимым глазного яблока на его наружную оболочку). При острой глаукоме препарат не показан.
Форма выпуска. Порошок; таблетки по 0,025 г (25 мг).
Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
РЕЗЕРПИН (Reserpinum)
Синонимы: Рауседил, Алсерин, Кристосерпин, Эсказерп, Гипносерпил, Раупазил, Payсед, Рауседан, Серфин, Серпазил, Серпен, Квесцин, Резерпоид, Роксиноид, Седараупин, Серпат, Серпилоид, Серпин, Тенсерпин и др.
Фармакологическое действие. Оказывает гипотензивное (снижающее артериальное давление) и седативное (успокаивающее) действие, вызывает гипотермию (понижение температуры тела) и некоторое замедление процесса обмена веществ, потенцирует (усиливает) действие снотворных и анальгетиков (обезболивающих).
Показания к применению. Гипертоническая болезнь (стойкий подъем артериального давления), психические заболевания сосудистой этиологии (причины), психозы, протекающие на фоне повышенного артериального давления.
Способ применения и дозы. Назначают резерпин внутрь в виде таблеток (после еды). Дозы и длительность лечения подбирают индивидуально.
При артериальной гипертензии (подъеме артериального давления) в ранних стадиях назначают резерпин обычно по 0,05-0,1 мг 2-3 раза в день. В одних случаях достаточно продолжать применение препарата в этих дозах, в других -дозу постепенно увеличивают. Обычно во избежание депрессии (состояния подавленности) ограничиваются суточной дозой 0,5 мг, однако при хорошей переносимости ее увеличивают до 1 мг. Если в течение 10-14 дней гипотензивный эффект не наступит, препарат отменяют. По достижении эффекта дозу постепенно понижают до 0,5-0,2-0,1 мг в сутки. Лечение малыми (поддерживающими) дозами проводят длительно (курсами по 2-3 мес., при необходимости 3-4 раза в год) под наблюдением врача.
Применяют также резерпин при легких формах сердечной недостаточности с тахикардией (учащенными сердцебиениями) (вместе с сердечными гликозидами), гиперсимпатикотонии (усилении активности симпатической нервной системы), поздних токсикозах беременных. При тиреотоксикозах (заболевании щитовидной железы) резерпин назначают вместе с тиреостатическими веществами (средствами для лечения заболеваний щитовидной железы). Сам резерпин тиреостатического действия (торможения избыточного синтеза гормонов щитовидной железы) не оказывает, однако он уменьшает нейровегетативные расстройства, вызывает урежение пульса. Применение резерпина позволяет уменьшить дозы антитиреоидных препаратов (средств для лечения заболеваний щитовидной железы).
В психиатрической и неврологической практике резерпин назначают преимущественно при нервнопсихических расстройствах, протекающих на фоне повышенного артериального давления, а также при упорной бессоннице и других заболеваниях. При лечении шизофрении применяют резерпин в комбинации с нейролептиками. Рекомендуется также резерпин для лечения алкогольных психозов.
При психических заболеваниях резерпин принимают внутрь в первый день от 0,25 до 2 мг, затем дозу повышают до 10-15 мг в сутки.
При неврозах назначают в малых дозах, начиная с 0,25 мг 2-3 раза в день до 0,5 мг 3-4 раза в день.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая - 0,002 г (2 мг), суточная -0,01 г (10 мг).
Детям резерпин назначают в дозе от 0,1 до 0,4 мг в сутки (в 2-4 приема) в зависимости от возраста.
Побочное действие. Гиперемия (покраснение) слизистых оболочек глаз, кожные высыпания, диспепсические расстройства (расстройства пищеварения), брадикардия (редкий пульс)," слабость, головокружение, одышка. Иногда чувство тревоги, депрессия, бессонница, явления паркинсонизма.
Противопоказания. Тяжелые органические заболевания сердечно-сосудистой системы, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания почек с нарушением функции.
Форма выпуска. Таблетки в упаковках по 50 штук по 0,1 мг и по 0,25 мг; ампулы по 1 мл 0,1% и 0,25% раствора.
Условия хранения. Список Б. В прохладном, защищенном от света месте.
ГИСТАМИН И ПРОТИВОГИСТАМИННЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА
ГИСТАМИНЕРГИЧЕСКИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА
БЕТАГИСТИН (Betahistine)
Синонимы: Бетасерк, Урутал, Активом, Фидиум, Вазомотал и др.
Фармакологическое действие. Препарат является ингибитором диаминоксидазы - фермента, инактивируюшего гистамин. Стабилизируя образующийся в организме гистамин, бетагистин оказывает гистаминоподобное действие. Препарат эффективен при пероральном (через рот) применении. Препарат расширяет прекапиллярные сфинктеры сосудов внутреннего уха, улучшает микроциркуляцию.
Показания к применению. Основное применение бетагистин имеет при болезни Меньера и сходных заболеваниях, сопровождающихся приступами головокружения, шумом в ушах, понижением слуха, тошнотой, рвотой.
Способ применения и дозы. Назначают внутрь по 1 таблетке (8 мг) 3 раза в день. При необходимости увеличивают дозу до 6 таблеток в день (в 2-3 приема). Лечение проводят длительно (от нескольких недель до нескольких месяцев).
Побочное действие. Препарат обычно хорошо переносится. Возможны кожный зуд, желудочно-кишечные расстройства.
С осторожностью следует принимать препарат при феохромоцитоме (опухоли надпочечников), бронхиальной астме, язвенной болезни желудка.
Противопоказания. Не следует назначать препарат при беременности.
Форма выпуска. Таблетки по 0,008 г (8 мг) в упаковке по 100 штук.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
ГИСТАМИН (Histaminum)
Синонимы: стамина дигидрохлорид, Эрамин, Эргамин, Гисталгин, Гистамил, Гистапон, Имадил, Имидо, Истал, Перемин и др.
Фармакологическое действие. Вызывает спазм гладкой мускулатуры (мышц сосудов и внутренних органов), расширение капилляров (мельчайших сосудов) и снижение артериального давления, учащение сердечных сокращений, усиление секреции желудочного сока.
Показания к применению. Полиартриты (воспаление нескольких суставов), суставной и мышечный ревматизм, боли, вызванные поражением периферических нервов, аллергические заболевания; для диагностики и экспериментальных исследований.
Способ применения и дозы. Внутрикожно, подкожно и внутримышечно по 0,1-0,3 мл 0,1% раствора; для электрофореза (чрезкожный способ введения лекарственных веществ посредством электрического тока) - 0,1% раствор препарата.
Побочное действие. При передозировке и повышенной чувствительности коллапс (резкое падение артериального давления), шок.
Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 0,1% раствора в упаковке по 10 штук.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
ГИСТАГЛОБУЛИН (Gistaglobulinum)
Синонимы: стаглобин
Фармакологическое действие. При введении препарата в организм вырабатываются противогистаминные антитела и повышается способность сыворотки инактивиро-вать свободный гистамин.
Показания к применению. Применяют для лечения аллергических заболеваний: крапивницы, отека Квинке, нейродермитов, экземы, бронхиальной астмы. Имеются данные о применении гистаглобулина в комплексном лечении вирусного гепатита (учитывая роль в патогенезе заболевания аллергического компонента).
Способ применения и дозы. Вводят под кожу. Взрослым назначают, начиная с 1 мл, затем по 2 мл (до 3 мл) с интервалами 2-3-4 дня; на курс 4-10 инъекций. При необходимости повторяют курсы лечения с перерывами 1-2 мес. (иногда 2 нед.).
Побочное действие. При применении препарата возможны головокружение (чаше улиц пожилого возраста), гиперемия (покраснение кожи) на месте инъекции.
Противопоказания. Не следует применять препарат во время менструации (возможно усиление кровотечения), при лихорадочных состояниях, при лечении кортикостероидами.
Форма выпуска. В ампулах по 3 мл. Содержит в 1 мл изотонического раствора натрия хлорида 0,1 мкг (0,0001 мг) гистамина гидрохлорида и 0,006 г (6 мг) гаммаглобулина из крови человека (в пересчете на белок).
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте при температуре от +2 до +8 °С.
АНТИГИСТАМИННЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА Смотри также дименгндринат, меклозин.
К блокаторам гистаминовых рецепторов относятся астемизол, бикарфен, диазолин, димедрол, дипразин, супрастин, тавегил, фенкарол, ципрогептадин. К блокаторам гистаминовых рецепторов относятся низатидин, ранитидин, роксатидин, фамотидин, циметидин.
АСТЕМИЗОЛ (Astemizole)
Синонимы: сманал, Алермизол, Астелонг, Гистаманал, Стемиз, Ифираб, Лембил, Вагран и др.
Фармакологическое действие. Блокатор Hигистаминовых рецепторов.
Не связывается с мускариновыми и дофаминовыми рецепторами, обладает слабой антисеротониновой активностью. Не оказывает седативного действия (успокаивающего влияния на центральную нервную систему), не потенцирует (не усиливает) действия снотворных и седативных (успокаивающих) средств, анальгетиков (обезболивающих). Отличается высокой активностью и длительностью действия. При приеме внутрь быстро всасывается.
Показания к применению. Применяют для лечения сезонных ринитов (воспаления слизистой оболочки носа) (поллинозов), аллергических конъюнктивитов (воспаления наружной оболочки глаза), кожного зуда и других аллергических явлений.
Способ применения и дозы. Назначают взрослым и детям старше 12 лет в дозе 10 мг (0,01 г) 1 раз в день натощак. При необходимости повышают суточную дозу до 30 мг. Максимальный срок приема препарата 7 дней.
Детям в возрасте 6-12 лет дают по 5 мг в день (1/2 таблетки); при необходимости -до 15 мг в день, максимум в течение 7 дней. Детям до 6 лет - 2 мг (2 мл суспензии) на 10 кг массы тела.
Побочное действие. При приеме астемизола побочных эффектов обычно не наблюдается, но возможно повышение аппетита с увеличением массы тела.
Противопоказания. При беременности препарат не назначают.
Форма выпуска. Таблетки по 0,01 г (10 мг) в упаковке по 10 штук; суспензия, содержащая в 5 мл (I чайная ложка) 0,005 г (5 мг) препарата, во флаконах по 50 мл.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
БИКАРФЕН (Bicarphenum)
Синонимы: еквифенадин гидрохлорид.
Фармакологическое действие. Является блокатором Hi-рецепторов, но вместе с тем относительно сильно блокирует серотониновые (Si-) рецепторы.
Показания к применению. Препарат эффективен при различных аллергических заболеваниях: поллинозах, аллергических ринитах и риносинусопатиях, аллергических осложнениях, связанных с применением лекарств, пищевых продуктов, средств бытовой химии и т. д.
По сравнению с фенкаролом и другими противогистаминными препаратами, блокирующими Hi-рецепторы, бикарфен в связи с антисеротониновой активностью более эффективен при аллергических и других заболеваниях, сопровождающихся кожным зудом (аллергический и атонический дерматит /воспаление кожи/, васкулит /воспаление стенок кровеносных сосудов/ кожи, нейродермит /заболевание кожи, обусловленное нарушением функции центральной нервной системы/, красный плоский лишай и др.).
Способ применения и дозы. Назначают бикарфен внутрь (после еды) по 0,05-0,1 г (взрослым) 2-3 раза в день. Эффект обычно наступает через 3 дня от начала лечения. При необходимости увеличивают суточную дозу до 0,4 г в день. Поддерживающая доза -0,05 г 2 раза в день.
Побочное действие. Возможные побочные явления и меры предосторожности такие же, как при применении фенкарола..
Противопоказания. Беременным препарат не назначают.
Форма выпуска. Таблетки по 0,05 г в упаковке по 20 штук.
Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
ДИАЗОЛИН (Diazolinum)
Синонимы: ебгидрон, Омерил.
Фармакологическое действие. Противогистаминный препарат.
Показания к применению. Различные аллергические заболевания.
Способ применения и дозы. Внутрь после еды по 0,05-0,2 г 1-2 раза в день; детям - по 0,02-0,05 г 1-3 раза в день. Высшая разовая доза - 0,3 г, суточная - 0,6 г.
Побочное действие. Возможно раздражение слизистой оболочки желудка.
Противопоказания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта.
Форма выпуска. Драже по 0,1 г в упаковке по 20 штук.
Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
ДИМЕДРОЛ (Dimedrolum)
Синонимы: фенгидрамин гидрохлорид, Дифенгидрамин, Аллерган Б, Бенадрил, Бензгидрамин, Алледрил, Аллергивал, Амидрил, Диабенил, Димедрил, Димидрил, Рестамин и др.
Фармакологическое действие. Оказывает противогистаминное, холинолитическое и седативное (успокаивающее) действие. Блокирует Hi-рецепторы.
Показания к применению. Аллергические заболевания (крапивница, сенная лихорадка, аллергический конъюнктивит, отек Квинке и др.), паркинсонизм, хорея (заболевание нервной системы, сопровождающееся двигательным возбуждением и некоординированными движениями), синдром Меньера, в качестве успокаивающего и снотворного средства.
Способ применения и дозы. Внутрь по 0,025-0,05 г 1-3 раза в день, внутримышечно и внутривенно -по 1-5 мл 1% раствора; в виде глазных капель (0,2-0,5% раствор). Высшая разовая доза внутрь - 0,1 г, суточная - 0,25 г, внутримышечно - 0,05 г и 0,15 г соответственно.
Детям димедрол назначают в меньших дозах: до 1 года - по 0,002-0,005 г, от 2 до 5 лет - по 0,005-0,015 г, от 6 до 12 лет - по 0,015-0,03 г на прием.
Свечи с димедролом вводят в прямую кишку 1-2 раза в день после очистительной клизмы или самопроизвольного очищения кишечника. Детям в возрасте до 3 лет назначают свечи, содержащие по 0,005 г димедрола; от 3 до 4 лет - по 0,01 г; от 5 до 7 лет - по 0,015 г; 8-14 лет-0,02г.
Для закапывания в конъюнктивальный мешок (полость между задней поверхностью век и передней поверхностью глазного яблока) применяют 0,2-0,5% растворы (лучше на 2% растворе борной кислоты) по 1-2 капли 2-3-5 раз в сутки.
Иногда димедрол применяют в виде крема или мазей (3-10%), изготовляемых в аптеке, для смазывания кожи при зудящих дерматитах (воспалении кожи).
Побочное действие. Головокружение, головная боль, сухость во рту, тошнота, сонливость, общая слабость.
Противопоказания. Не рекомендуется назначать препарат во время работы водителям транспорта и лицам, профессия которых требует быстрой реакции.
Форма выпуска. Порошок; таблетки по 0,02; 0,03 и 0,05 г; свечи с димедролом по 0,005; 0,001; 0,015 и 0,02 г; палочки с димедролом по 0,05 г; 1 % раствор в ампулах и шприц-тюбиках. Свечи с димедролом предназначены для применения в детской практике.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
ДИМЕТИНДЕН (Dimetindene)
Синонимы: метиндена малеат, Фенистил.
Фармакологическое действие. Антигистаминный препарат. Оказывает противоаллергическое и противозудное действие. Эффект препарата связан прежде всего с блокадой гистаминовых Hi-рецепторов; кроме того, диметинден блокирует эффекты других медиаторов (“передатчиков” аллергии), участвующих в патогенезе (механизме формирования) аллергических реакций, в частности, кининов. Способствует значительному снижению повышенной проницаемости капилляров (мельчайших сосудов). Обладает также слабым антихолинергическим и седативным (успокаивающим действием на центральную нервную систему) эффектами.
Показания к применению. Препарат применяется для симптоматического (облегчающего течение заболевания, но не устраняющего вызвавшую его причину) лечения аллергических заболеваний (крапивница, отек Квинке, сенная лихорадка, аллергический ринит) и аллергических реакций на лекарственные препараты, пищевые продукты и пр.; для уменьшения зуда при экземе, дерматозах (кожных болезнях) аллергического и неаллергического происхождения; при кори, краснухе, ветряной оспе; при укусах насекомых; как вспомогательное средство при лечении анафилактических реакций (аллергических реакций немедленного типа) и сывороточной болезни. Препарат в виде геля применяется при зудящих поражениях кожи - дерматозах, крапивнице, укусах насекомых, а также при солнечных ожогах, легких бытовых и производственных ожогах.
Способ применения и дозы. Дозы устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания, возраста и чувствительности больного к препарату. Взрослым и детям старше 12 лет обычно назначают по 1 таблетке ретард (длительного действия) утром и вечером. В тяжелых случаях назначают по 1 таблетке ретард 3 раза в сутки. Капли назначают в разовой дозе 20-40 капель 3 раза в сутки.
Таблетки ретард следует принимать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
Детям целезообразнее назначать препарат в виде капель. Детям старше 3 лет назначают по 15-20 капель в сутки. Детям в возрасте от 1 года до 3 лет - по 10-15 капель 3 раза в сутки. В случае назначения препарата новорожденным и грудным детям капли следует добавлять в бутылочку с теплым детским питанием непосредственно перед кормлением. Детям, кормление которых производится с ложки, можно давать лекарство неразведенным, чайной ложкой.
Гель следует наносить на пораженные участки кожи 2-4 раза в сутки. При использовании геля следует избегать длительной инсоляции (облучения солнечным светом) участков кожи, обработанных гелем. В случаях сильного зуда или распространенных поражений кожи рекомендуется одновременно с местными аппликациями (наложением) геля использовать пероральные (для приема через рот) формы препарата.
Побочное действие. При приеме внутрь - сонливость (особенно в начале лечения); головокружение, возбуждение, в редких случаях - головная боль; возможны тошнота, сухость во рту или глотке, отеки, кожные сыпи, спазм мышц; в единичных случаях - нарушения со стороны дыхательной системы. При местном применении в редких случаях возможны проходящие чувство жжения и сухости; кожные аллергические реакции.
У детей младшего возраста препарат может вызывать возбуждение. У детей в возрасте менее 1 года препарат может вызвать седативный (успокаивающий) эффект, сопровождающийся эпизодами ночного апноэ (временной остановки дыхания).
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату. Препарат не назначают детям в возрасте до 1 месяца. Назначение препарата детям в возрасте от 1 месяца до 1 года должно осуществляться по строгим показаниям. У детей этого возраста следует избегать местного применения препарата на обширные области кожи, особенно в случае, если они сопровождаются мокнутием или воспалением.
Следует соблюдать осторожность при назначении диметиндена больным глаукомой (заболеванием глаз, сопровождающимся повышенным внутриглазным давлением), пациентам с обструкцией (нарушением проходимости) шейки мочевого пузыря (например, вследствие гипертрофии /увеличения объема/ предстательной железы), во время приступа бронхиальной астмы.
В период беременности препарат для приема внутрь назначают только по строгим медицинским показаниям; следует избегать местного применения геля в I триместре беременности, а в дальнейшем - нанесения геля на обширные области, особенно при наличии мокнутия или признаков воспаления. Во время кормления грудью не рекомендуется прием препарата внутрь; гель не должен наноситься на обширные области кожи и на область сосков.
Пациентам, принимающим препарат, не следует заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания и быстрой реакции.
Форма выпуска. Таблетки ретард, содержащие по 2,5 мг диметиндена малеата, в упаковке по 20 штук. Капли для приема внутрь во флаконе по 20 мл (1 мл = 20 капель - 1 мг диметиндена малеата). Гель в упаковке по 30 г (в 10 г геля содержится 10 мг диметиндена малеата).
Условия хранения. Список Б. Таблетки - в сухом, защищенном от света месте. Капли и гель - в прохладном месте.
ДИПРАЗИН (Diprazinum)
Синонимы: ометазин гидрохлорид, Пипольфен, Аллерган, Атозил, Антиаллерсин, Фарган, Фенерган, Промазинамид, Протазин и др.
Фармакологическое действие. Обладает сильной противогистаминной активностью (более активен, чем димедрол). Блокирует Hi-гистаминовые рецепторы. Оказывает седативное (успокаивающее) действие.
Показания к применению. Аллергические заболевания, ревматизм с выраженным аллергическим компонентом, аллергические осложнения, вызванные лекарственными средствами, зудящие дерматозы (заболевания кожи), болезнь Меньера и др. Применяют также в хирургии для усиления действия наркотических анальгетиков и местных анестетиков (местнообезболивающих средств) и как один из компонентов литических смесей, применяемых для усиления наркоза.
Способ применения и дозы. Внутрь по 0,025 г 2-3 раза в день, внутримышечно - 1-2 мл 2,5% раствора, внутривенно (в составе литических смесей) - до 2 мл 2,5% раствора.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая - 0,075 г, суточная -0,5 г; внутримышечно: разовая -0,05 г (2 мл 2,5% раствора), суточная - 0,25 г (10 мл 2,5% раствора).
Побочное действие. Сухость во рту, тошнота. При внутримышечном введении болезненные инфильтраты
(уплотнения), при внутривенном - резкое понижение артериального давления.
Противопоказания. Состояния алкогольного опьянения; не следует назначать во время работы водителям транспорта.
Форма выпуска. Драже по 0,025 г в упаковке по 10 штук; ампулы по 2 мл 2,5% раствора в упаковке по 10 штук.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
СУПРАСТИН (Suprastin)
Синонимы: лорпирамин, Аллерган С, Галопирамин, Синопен, Хлорнеоантерган, Хлоропирибензамин гидрохлорид, Хлортрипеленамин гидрохлорид.
Фармакологическое действие. Антигистаминный препарат. Блокирует Hi-гистаминовые рецепторы.
Показания к применению. Аллергические заболевания (дерматозы, ринит, конъюнктивит, отек Квинке, начальные стадии бронхиальной астмы и др.).
Способ применения и дозы. Внутрь во время еды по 0,025 г 2-3 раза в день; в тяжелых случаях заболевания - внутримышечно и внутривенно 1-2 мл 2% раствора. Детям в зависимости от возраста назначают по 1/4-1/з-1/2 таблетки 2-3 раза в день.
Побочное действие. Сонливость, общая слабость.
Противопоказания те же, что и при применении димедрола. Не следует назначать супрастин больным глаукомой и гипертрофией (увеличением) предстательной железы.
Форма выпуска. Таблетки по 0,025 г в упаковке по 20 штук; ампулы по 1 мл 2% раствора в упаковке по 5 штук.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
ТАВЕГИЛ (Tavegil)
Синонимы: Клемастин, Алагил, Ангистан, Фумартин, Леказол, Мекластин, Меклопродин фумарат, Реконин, Тавист и др.
Фармакологическое действие. Антигистаминный препарат пролонгированного (длительного) действия. Не вызывает седативного (успокаивающего) эффекта.
Показания к применению. Аллергические заболевания (вазомоторный ринит, крапивница, аллергические дерматозы и др.).
Способ применения и дозы. Внутрь по 0,001 г 2 раза в день, при необходимости суточную дозу увеличивают до 0,004 г. Детям в возрасте от 6 до 12 лет дают по 0,0005-0,001 г 2 раза в день.
Побочное действие. Головная боль, тошнота, сухость во рту, запоры.
Противопоказания. Повышенная индивидуальная чувствительность, беременность, кормление грудью. Не рекомендуется применять вместе с ингибиторами МАО.
Форма выпуска. Таблетки по 0,001 г в упаковке по 20 штук; ампулы по 2 мл.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
ФЕНКАРОЛ (Phencarolum)
Синонимы: фенадин гидрохлорид, Хифенадин.
Фармакологическое действие. Противогистаминное средство. Блокирует Hi-гистаминовые рецепторы.
Показания к применению. Аллергические заболевания: поллинозы, острая и хроническая крапивница, сенная лихорадка, аллергические риниты, дерматозы, аллергические осложнения, связанные с приемом лекарств и т.д.
Способ применения и дозы. Взрослым внутрь по 0,025-0,05 г 3-4 раза в день после еды. Курс лечения - в среднем 10-20 дней. Детям в возрасте до 3 лет - 0,005 г -2-3 раза в день, от 3 до 7 лет - по 0,01 г 2 раза в день, от 7 до 12 лет - по 0,001-0,015 г 2-3 раза в день, старше 12 лет - по 0,025 г 2-3 раза в день.
Побочное действие. Сухость во рту, диспепсические явления (расстройства пищеварения), проходящие при уменьшении дозы.
Противопоказания. Первые 3 мес. беременности; фенкарол назначают с осторожностью больным с тяжелыми заболеваниями желудочно-кишечного тракта (возможность раздражающего действия на слизистую оболочку), печени, сердечно-сосудистой системы.
Форма выпуска. Таблетки по 0,01 г (для детей), 0,025 г и 0,05 г в упаковке по 50 штук.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
ЦЕТИРИЗИН
(Cetirizine)
Синонимы: Цитеризина гидрохлорид, Зиртек, Цетрин.
Фармакологическое действие. Блокатор Hi-гистаминовых рецепторов. Влияет на “раннюю” стадию аллергических реакций и уменьшает миграцию эозинофилов; ограничивает высвобождение медиаторов (“передатчиков” аллергии) на “поздней” стадии аллергическое реакции. Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах не вызывает седативного (успокаивающего) эффекта.
Показания к применению. Сенная лихорадка, аллергический ринит (насморк), конъюнктивит (воспаление наружной оболочки глаз), дерматит (воспаление кожи), крапивница, отек Квинке (аллергический отек).
Способ применения и дозы. Взрослым и детям старше 12 лет назначают в дозе 10 мг в 1 прием вечером, во время еды или по 5 мг 2 раза в сутки (утром и вечером). Детям от 2 до 6 лет - по 5 мг (10 капель) 1 раз в сутки или по 2,5 мг (5 капель) 2 раза в сутки (утром и вечером). Больным с почечной недостаточностью назначают половину рекомендуемой дозы.
Побочное действие. Возможны нерезко выраженные и быстро проходящие сонливость, возбуждение, головокружение, головная боль, сухость во рту.
Противопоказания. Почечная недостаточность, беременность, кормление грудью, повышенная чувствительность к препарату.
Форма выпуска. Таблетки по 10 мг в упаковке по 20 штук; таблетки по 10 мг, покрытые оболочкой, в упаковке по 7 штук; капли для приема внутрь во флаконах по 10 мл (1 мл = 20 капель - 10 мг цетиризина гидрохлорида).
Условия хранения. Список Б. В сухом, прохладном, защищенном от света месте.
ЦИПРОГЕПТАДИН (Cyproheptadinum)
Синонимы: еритол, Ципрогептадин гидрохлорид, Адекин, Апетиген, Астонин, Ципрактин, Ципродин, Истабин, Париактин, Суперсан, Виелдрин, Винорекс и др.
Фармакологическое действие. Обладает противогистаминной активностью (блокирует Hi-рецепторы), но вместе с тем является сильным антисеротониновым веществом (уменьшает спазмогенные /вызывающие спазмы/ и другие эффекты, вызываемые серотонином). Обладает также ан-тихолинергической активностью. Оказывает антиаллергическое действие, причем особенно эффективен при зудящих дерматозах (кожных болезнях) (возможно из-за антисеротонинового действия). Препарат блокирует гиперсекрецию соматотропина (подавляет повышенное выделение гипофизом гормона роста) при акромегалии (эндокринном заболевании, сопровождающемся увеличением объема кистей, носа, нижней челюсти и т. д.) и секрецию АКТГ (адренокортикотропного гормона) при синдроме Иценко-Кушинга (ожирении, сопровождающемся снижением половой функции, повышением ломкости костей вследствие усиленного выделения адренокортикотропного гормона гипофиза).
Показания к применению. Применяют при аллергических заболеваниях (острой и хронической крапивнице, сывороточной болезни, поллинозах, вазомоторном рините, контактном дерматите, нейродермитах, отеке Квинке, при аллергических реакциях на прием лекарств и др.), а также при мигрени (главным образом в связи с антисеротониновым эффектом), при потере аппетита различной причины (нейрогенная анорексия, хронические заболевания и др.).
В связи с тем, что гистамин и серотонин усиливают секрецию сока поджелудочной железы, предложено также применять ципрогептадин в комплексной терапии хронического панкреатита (воспаления поджелудочной железы).
Способ применения и дозы. Взрослым по 4 мг (1 таблетка) 3-4 раза в день, детям - в меньших дозах в соответствии с возрастом. В возрасте от 6 мес. до 2 лет назначают с осторожностью в суточной дозе до 0,4 мг/кг; от 2 до 6 лет - до 6 мг в день (по 1/2 таблетки 3 раза в день); от 6 до 14 лет - до 12 мг в день (по 1 таблетке 3 раза в день). Суточные дозы не должны превышать у взрослых 32 мг, у детей 2-6 лет - 8 мг, 6-14 лет - 12мг.
Побочное действие. Возможны сонливость, сухость во рту, в редких случаях - беспокойство, атаксия (нарушение координации движений), головокружение, тошнота, кожная сыпь.
С учетом возможного седативного эффекта (успокаивающего влияния на центральную нервную систему) следует соблюдать осторожность при назначении препарата лицам, работа которых связана с напряженной физической и психической деятельностью. Во время лечения препаратом нельзя употреблять спиртные напитки.
Противопоказания. Беременность, глаукома (повышенное внутриглазное давление), задержка мочи, предрасположенность к отекам.
Форма выпуска. Таблетки по 4 мг в упаковке по 20 штук; сироп (для детей) во флаконах по 100 мл (в 1 мл 0,4 мг препарата).
Условия хранения. Список Б. В прохладном, защищенном от света месте.
СЕРОТОНИН, СЕРОТОНИНЕРГИЧЕСКИЕ И АНТИСЕРОТОНИНОВЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА
СЕРОТОНИНЕРГИЧЕСКИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА Смотри также мексамин.
СЕРОТОНИНА АДИПИНАТ (Serotonini adipinas)
Синонимы: Антемовистер, Энтерамин, Тромбоцитин, Тромботонин.
Фармакологическое действие. Серотонин обладает гемостатическим (кровоостанавливающим) действием. Он способствует повышению стойкости капилляров (мельчайших сосудов) и уменьшению длительности кровотечения. Оказывает сосудосуживающее действие, может вызвать гиперкоагуляцию (повышенную свертываемость крови) за счет увеличения количества тромбоцитов. Кроме того, оказывает специфическое действие на мышцы матки, обусловленное прежде всего возбуждающим влиянием на серотонинчувствительные рецепторы миометрия (мышечного слоя матки). В малых дозах снижает исходный тонус миометрия и увеличивает амплитуду сокрашений, в больших - оказывает обратное действие. Увеличение концентрации серотина в крови сопровождается усилением спонтанных сокращений матки. Обладает выраженной способностью угнетать холинэстеразу, разрушать курарезационный блок передачи возбуждения с двигательного нерва на мышцу матки и повышать мышечную работоспосбность. Действие серотонина в подобных случаях реализуется через сократительные актомиозиноподобные белки.
Показания к применению. Патологические состояния, сопровождающиеся геморрагическим синдромом (повышенной кровоточивостью): болезнь Верльгофа, гипо- и апластическая анемия, тромбастения, геморрагический васкулит и др. Также применяют для возбуждения и стимуляции родовой деятельности.
Способ применения и дозы. При геморрагическом синдроме для внутривенных вливаний разводят 0,005-0,01 г препарата 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят капельно (не более 30 капель в 1 мин). Если после введения 0,005 г нет побочных явлений, то вводят всего 0,01 препарата. Для внутримышечных инъекций 0,005-0,01 г препарата разводят в 5 мл 0,5% раствора новокаина; вводят 2 раза в сутки с интервалом не менее 4 часов.
В акушерской практике с целью возбуждения или стимуляции родовой деятельности совместно с другими препаратами по схеме 0,02-0,04 г в сутки внутривенно капельно на 500 мл 5% раствора глюкозы со скоростью 8-40 капель в 1 мин.
Побочное действие. При быстром введении в вену возможны боли по ходу вены и в животе, неприятные ощущения в области сердца, повышение артериального давления, тяжесть в голове, затруднение дыхания, тошнота, диарея (понос), уменьшение диуреза (мочеотделения), боль в месте инъекции при внутримышечном введении. При быстром введении в больших дозах возникает дисбаланс в маточноплацентарной васкуляризации (нарушение кровоснабжения плода), что приводит к гипоксии плода (уменьшению доставки к плоду кислорода с кровью).
Противопоказания. Гломерулонефрит (заболевание почек), хронические нефрозы (заболевание почек), заболевания почек, сопровождающиеся анурией (отсутствием образования мочи), гипертоническая болезнь II-III стадии (стойкий подъем артериального давления), острые тромбозы (нарушение проходимости сосуда), отек Квинке (аллергическое заболевание), бронхиальная астма, заболевания, сопровождающиеся повышением свертываемости крови.
Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 1% раствора в упаковке по 10 штук.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
АНТИСЕРОТОНИНОВЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА
Смотри также астемизол, бикарфен, метоклопрамид, нафтидрофурил, ципрогептадин.
КЕТАНСЕРИН (Ketanserinum)
Синонимы: ерефрекс, Сурексал, Суфроксал.
Фармакологическое действие. Является специфическим антагонистом -НТ2-рецепторов; кроме того, оказывает умеренное альфа-адреноблокируюшее действие.
Кетансерин блокирует разные эффекты серотонина, особенно его спазмогенное (вызвающее резкое сужение просвета) влияние на мышцы сосудов и бронхов, влияние на агрегацию (склеивание) тромбоцитов.
В связи с сочетанным влиянием на 5-НТ2(82)-серотониновые и альфа-адренергические рецепторы препарат вызывает расширение кровеносных сосудов и оказывает антигипертензивное (снижающее артериальное давление) действие.
Показания к применению. Кетансерин применяют при лечении артериальной гипертензии (подъема артериального давления), для купирования (снятия) гипертонических кризов (быстрого и резкого подъема артериального давления), а также при нарушениях периферического кровообращения (перемежающаяся хромота, болезнь Рейно и др.). Назначают также при тромбозах (нарушении проходимости сосуда): периферических тромбофлебитах (воспалении стенки вен с их закупоркой), геморроидальном тромбозе (свертывании крови в расширенных венах прямой кишки) и др.
Способ применения и дозы. При гипертонических кризах вводят внутримышечно 10 мг (2 мл 0,5% раствора) или внутривенно в дозе 10-30 мг (2-6 мл со скоростью 5 мг в минуту).
После разового введения проводят внутривенную инфузию в дозе 2-6 мг/ч. Внутрь при гипертонической болезни (стойком подъеме артериального давления) и спазмах (резком сужении просвета) периферических сосудов назначают по 20-40 мг 2 раза в день (во время еды). Лицам пожилого возраста назначают по 20 мг 2 раза в день.
Побочное действие. При применении кетансерина следует учитывать возможность резкой гипотензии (понижения артериального давления) при парентеральном (минуя пищеварительный тракт) введении; больной должен в этих случаях находиться в положении лежа.
Противопоказания. Препарат противопоказан при беременности и кормлении грудью.
Форма выпуска. Таблетки по 20 и 40 мг; 0,5% раствор ампулах по 2 и 10 мл (по 10 и 50 мг).
Условия хранения. Список Б. При комнатной температуре.
ЛИЗУРИД (Lysuride)
Синонимы: енил, Лисенил, Мезоргидин, Пролакам.
Фармакологическое действие. Обладает антисеротониновой активностью.
Является также агонистом дофаминовых рецепторов и в этом отношении близок к бромокриптину.
Показания к применению. Применяют лизурид для лечения мигрени (главным образом для профилактики приступов). Снижает частоту и интенсивность приступов.
В связи с дофаминергической активностью эффективен в определенной степени при паркинсонизме и подобно бромокриптину находит применение для лечения акромегалии (эндокринного заболевания, сопровождающегося увеличением объема кистей, носа, нижней челюсти и т. д.) и гиперпролактинемического гипогонадизма (недоразвития половых органов вследствие избыточного выделения гормона гипофиза пролактина в кровь).
Способ применения и дозы. Назначают внутрь в таблетках по 0,025 мг. При мигрени и аллергических заболеваниях принимают по одной таблетке 2-3 раза в день.
Побочное действие. При применении лизурида могут наблюдаться диспепсические явления (расстройства пищеварения), сонливость, тахикардия (учащенные сердцебиения), снижение артериального давления.
Противопоказания. Препарат не оказывает окситоцического (стимулирующего сокращения матки) действия, тем не менее не рекомендуется назначать его беременным. Не следует также назначать его больным с низким артериальным давлением, при расстройствах периферического кровообращения, ишемической болезни сердца, при выраженных нарушениях функции печени и почек.
Форма выпуска. Таблетки, содержащие по 0,025 мг основания лизурида.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
МЕТИСЕРГИД (Methysergide)
Синонимы: езерил, Диметилэргометрин, Метилметергин, Метисергит, Сансерт
Фармакологическое действие. По действию близок к лизуриду. Обладает антисеротониновой активностью.
Показания к применению. Применяется преимущественно для профилактики мигрени. При острых приступах мигрени неэффективен.
Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь по 0,002 г (2 мг) 2-4 раза в день (во время еды). Применение препарата обычно приводит к урежению или прекращению приступов мигрени, улучшению сна и общего самочувствия.
Побочное действие. При применении препарата возможны диспепсические явления (расстройства пищеварения), бессонница, эйфория (беспричинное благодушное настроение) и другие побочные явления. В редких случаях наблюдается особый побочный эффект - воспалительный фиброз (разрастание соединительной ткани) в разных органах. Рекомендуется назначать препарат не слишком длительным курсом, с перерывами (на 3-4 нед.).
Противопоказания. Такие же, как и для лизурида.
Форма выпуска. Таблетки по 0,003 г (2 мг).
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.