Лекарственные препараты

РАЗДЕЛ 5 АНАЛЬГЕЗИРУЮЩИЕ (ОБЕЗБОЛИВАЮЩИЕ) И НЕСТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА

НАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ И ИХ АНТАГОНИСТЫ

АНАЛЬГЕЗИРУЮЩИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА ГРУППЫ ОПИЯ И ИХ СИНТЕТИЧЕСКИЕ АНАЛОГИ

Согласно современной классификации анальгезирующие лекарственные средства группы опия и их синтетические аналоги делятся на препараты группы морфина и близкие к ним по структуре синтетические соединения (буторфанол, бупренорфин, морфина гидрохлорид, нальбуфин, омнопон, пентазоцин), производные фенилпиперидина и другие опиоидные синтетические анальгетики (дипидолор, промедол, тилидин, трамадол, фентанил, эстоцин).

БУПРЕНОРФИН (Buprenorphine)

Синонимы: орфин, Анфин, Бупремен, Бупренал, Бупрекс, Бупренекс, Лепетан, Сангезик, Темгезик, Торгесик, Юнифин.

Фармакологическое действие. Анальгетик (обезболивавающее средство) центрального действия. Механизм связан с высоким сродством препарата к опиоидным рецепторам. Не угнетает дыхательный центр. В проведенных испытаниях по длительному применению препарата не установлено развития привыкания (ослабления или отсутствия эффекта при длительном повторном применении препарата) и лекарственной зависимости (болезненного пристрастия к препарату).

Показание к применению. Болевые синдромы слабой и средней интенсивности различного происхождения.

Способ применения и дозы. Вводят внутримышечно или внутривенно медленно по 0,3 мг (1 мл раствора для инъекций) каждые 6-8 ч, при необходимости однократную дозу можно увеличить. Внутрь принимают по 1-2 таблетки под язык каждые 6-8 ч или по мере необходимости.

Побочное действие. Сонливость, тошнота, рвота, угнетение дыхания.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату. С осторожностью назначают при нарушении функции дыхания, на фоне приема ингибиторов МАО , а также средств, угнетающих центральную нервную систему.

Форма выпуска. Таблетки подъязычные по 0,0002 г (0,2 мг) бупренорфина гидрохлорида в упаковке по 10, 20 или 100 штук; раствор для инъекций в ампулах по 1 и 2 мл (1 мл содержит 0,00003 г /0,3 мг/ бупренорфина).

Условия хранения. Список А (по правилам, установленным для морфина и других наркотических средств).

БУТОРФАНОЛ (Butorphanolum)

Синонимы: Бефорал, Морадол, Стадол, Торат, Торбугезик, Торгезик, Торбутрол, Верстадол и др.

Фармакологическое действие. Буторфанол является сильным анальгетиком (обезболивающим средством) для парентерального (минуя желудочно-кишечный тракт) применения. Относится к группе антагонистовагонистов опиатных рецепторов и близок в этом отношении к

пентазоцину и нальбуфину . По силе действия, скорости эффекта и длительности действия близок к морфину , но эффективен в меньших дозах, чем морфин; доза буторфанола 2 мг вызывает сильную анальгезию (обезболивание). Сравнительно с морфином обладает меньшей способностью вызывать физическую зависимость.

Показание к применению. Применяют буторфанол главным образом при сильных болях: в послеоперационном периоде, у онкологических больных, при почечных коликах, сильных травмах и т. д.

Способ применения и дозы. Вводят внутримышечно или внутривенно. Обычная разовая доза для взрослых внутримышечно - 2 мг каждые 4 ч (от 1 до 4 мг в зависимости от интенсивности боли). Обычная разовая доза внутривенно - 1 мг (от 0,5 до 2 мг) каждые 3-4 ч. У онкологических больных применяют внутримышечно в разовой дозе 1-2 мг и суточной дозе 2-24 мг.

Побочное действие. При применении буторфанола возможны угнетение дыхания примерно такое же, как при приеме морфина, сонливость, головокружение, слабость, потливость, тошнота. Наблюдается повышение артериального давления, усиление сердечных сокращений, повышение внутричерепного давления. Возможно возникновение крапивницы.

Противопоказания. Буторфанол следует применять с большой осторожностью при дыхательной недостаточности, черепно-мозговых травмах, нарушении функции печени и почек. Следует соблюдать осторожность у больных с повышенным артериальным давлением.

Не назначают препарат больным в возрасте до 18 лет.

Не следует назначать препарат больным с физической зависимостью от наркотиков (болезненным влечением к наркотикам).

Форма выпуска. В ампулах по 1 мл, содержащих по 0,002 г (2 мг) буторфанола тартрата, в упаковке по 50 штук.

Условия хранения. Список А (по правилам, установленным для морфина и других наркотических средств).

ДИПИДОЛОР (Dipidolor)

Синонимы: трамид, Пиринитрамид, Пиридолан, Пириум.

Фармакологическое действие. Сильное анальгетическое (обезболивающее) средство.

Показание к применению. Болевые синдромы различной этиологии (вызванные различными причинами).

Способ применения и дозы. Доза препарата устанавливается индивидуально в каждом отдельном случае с учетом возраста, общего состояния больного и интенсивности болевого синдрома. При внутримышечном или подкожном введении рекомендуется разовая доза для взрослых 15-30 мг, для детей -0,05-0,2 мг/кг массы тела. При внутривенном введении разовая доза для взрослых составляет 7,5-22,5 мг. Препарат следует вводить медленно (со скоростью 10 мг/мин, при необходимости после предварительного разведения физиологическим раствором). При этом разовая доза у детей составляет 0,05-0,1 м/кг массы тела. Как правило, дипидолор в указанных дозах вводят каждые 6-8 ч. В случае крайне интенсивных болей (например, при злокачественных опухолях) можно применять и более высокие дозы. У пожилых, у больных с нарушениями функций почек и плохом общем состоянии дозы препарата должны быть уменьшены.

В случае передозировки дипидолора развиваются миоз (сужение зрачка), угнетение дыхания, повышение артериального давления, учащение сердечных сокращений, головокружение. В тяжелых случаях - коматозное (бессознательное) состояние и остановка дыхания. В этом случае необходимо применять специфический антагонист (вещество с противоположным действием) наркотических анальгетиков -налоксон . Учитывая меньшую продолжительность действия, налоксон вводят в дозе 0,4 мг каждые 2-3 мин. При необходимости осуществляют интубацию (введение дыхательной трубки в трахею) и искусственную вентиляцию легких, меры предупреждения потери тепла и поддержания объема циркулирующей крови.

Побочное действие. Диспепсические явления (расстройства пищеварения), тошнота, рвота, запор; отмечаются случаи усиления тонуса сфинктеров (круговых мышц, сжимающих полый орган или замыкающая какое-либо отверстие) желчевыводящих путей, поджелудочной железы, мочевого пузыря. Седативный эффект (успокаивающее действие на центральную нервную систему), сонливость. В редких случаях - понижение артериального давления; зуд и кожные высыпания. При частом применении препарата или при использовании больших доз, а также при повышенной чувствительности больного может возникать угнетение дыхания.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату, коматозное (бессознательное) состояние, угнетение дыхания. Комбинированное назначение дипидолора и ингибиторов МАОможет привести к нарушениям со стороны центральной нервной системы и артериальной гипертензии (подъему артериального давления). В связи с этим не менее чем за 10 дней перед началом применения дипидолора необходимо прекратить лечение ингибиторами МАО.

Форма выпуска. По 15 мг в ампулах емкостью 2 мл (1 мл содержит 7,5 мг).

Условия хранения. Список А (по правилам, установленным для морфина и других наркотических средств).

МОРФИНА ГИДРОХЛОРИД (Morphinihydrochloridum)

Синонимы: орфин, Морфин гидрохлорид, Морфин хлористоводородный.

Фармакологическое действие. Активный анальгетик (обезболивающее средство), подавляющий все виды болевой чувствительности без выключения сознания и изменения других видов чувствительности.

Показание к применению. Боли различной этиологии (травматические, при злокачественных новообразованиях, ишемической болезни сердца и др.).

Способ применения и дозы. Внутрь по 0,01-0,02 г, подкожно по 1 мл 1% раствора; детям (старше 2 лет) дозы устанавливают соответственно возрасту. Высшая разовая доза для взрослых - 0,02 г, суточная - 0,05 г.

Побочное действие. Тошнота, рвота, запоры, угнетение дыхания. Для уменьшения побочных явлений одновременно назначают холинолитические средства (атропин и др. ).

Противопоказания. Дыхательная недостаточность, старческий возраст, общее истощение; при длительном применении возможно развитие наркомании.

Форма выпуска. Таблетки по 0,01 г; ампулы по 1 мл 1% раствора в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте (по правилам, установленным для морфина и других наркотических средств).

МОРФ СР (

Morph SR)

Фармакологическое действие. Лекарственная форма морфина гидрохлорида, обладающая пролонгированным (длительным) действием.

Показание к применению. При запущенной форме рака для ослабления болей (от умеренно выраженных до сильных), при которых неэффективны ненаркотические анальгетики.

Способ применения и дозы. Схему применения препарата подбирают индивидуально, принимая во внимание состояние больного до его назначения. Обычно первоначально устанавливают суточную дозу морфина гидрохлорида при его приеме внутрь (давая каждые 4-6 часов). Затем больных можно перевести на прием препарата морф СР в дозе, составляющей '/2 от необходимой суточной, каждые 12ч.

Таблетки морф СР принимают целиком, не разжевывая и не разламывая. Разжевывание таблеток или прием их в разломанном виде может приводить к быстрому высвобождению и всасыванию морфина в потенциально токсической (оказывающей повреждающее воздействие на организм) дозе.

Побочное действие.

См. Морфин.

Противопоказания. См. Морфин.

Форма выпуска. Таблетки пролонгированного действия с пленочным покрытием, содержащие морфина гидрохлорида по 30 мг (Морф-30 СР); 60 мг (Морф-60 СР) или 100 мг (Морф-100 СР).

Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте с соблюдением правил хранения наркотических веществ.

МОРФИЛОНГ (

Morphilongum)

Фармакологическое действие. Морфилонг является лекарственной формой морфина гидрохлорида, обладающей пролонгированным (длительным) действием.

При внутримышечном введении происходит медленное всасывание морфина, болеутоляющий эффект развивается обычно через 30-40 мин и продолжается в 22-24 ч.

Показание к применению. Применяют морфилонг у взрослых и детей старше 7 лет в послеоперационном периоде и при выраженном болевом синдроме у онкологических больных.

Способ применения и дозы. Вводят внутримышечно один раз в сутки из расчета 0,1 мл на 1 кг массы тела.

Побочное действие. См. морфин.

Протиопоказания. См. морфин.

Форма выпуска. В ампулах темного стекла по 2 мл в упаковке по 5 штук.

Омнопон

(Oifflioponum)

Синонимы: нтопон, Домопон, Папаверат, Сомпон.

Смесь гидрохолиродов алколоидов опия. Содержит 48-50% морфина.

Фармакологическое действие, показания к применению аналогичны морфину .

Способ применения и дозы. Назначают внутрь по 0,01-0,02 г, подкожно - по 1 мл 1% или 2% раствора. Детям (старше 2 лет) в зависимости от возраста по 0,001-0,0075 г на прием. Высшая разовая доза для взрослых (внутрь и под кожу) - 0,03 г; суточная - 0,1 г.

Побочное действие. См. морфин.

Протиопоказания. См. морфин.

Форма выпуска. Порошок; 1% и 2% раствор в ампулах по 1 мл в упаковке по 10 штук.

НАЛЬБУФИН (Nalbuphinum)

Синонимы: убаин.

Фармакологическое действие. По общему характеру действия нальбуфин близок к пентазоцину , но оказывает более сильное анальгезирующее (обезболивающее) действие при меньших побочных эффектах и меньшей способности к развитию толерантности (уменьшению или отсутствию реакции на повторное введение препарата) и физической зависимости. Относительно выражено седативное (успокаивающее) действие препарата.

Показание к применению. Применяют нальбуфин при болях средней и сильной тяжести после операций, при инфаркте миокарда.

Способ применения и дозы. Вводят взрослым внутривенно или внутримышечно из расчета 0,15-0,3 мг (0,00015-0,0003 г) на 1 кг массы тела. При необходимости повторяют инъекции через каждые 3-4 ч. Максимальная разовая доза составляет 0,3 мг/кг, максимальная суточная - 2,4 мг/кг (что при массе тела 70 кг составляет, соответственно, 20 и 160 мг). Детям вводят из расчета 0,1-0,25 мг/кг. Максимальная разовая доза -0,25 мг/кг, максимальная суточная - 2 мг/кг.

Применять препарат рекомендуется не более 3 дней.

Побочное действие. У страдающих наркоманией применение нальбуфина может вызывать острый приступ абстиненции (состояние, возникающее в результате внезапного прекращения приема наркотического вещества). Угнетающее влияние на дыхание сходно с действием морфина. Относительно редко наблюдаются головная боль, усиленное потоотделение, сухость во рту, тошнота, рвота. Препарат мало влияет на деятельность сердечно-сосудистой системы, на моторику желудочно-кишечного тракта.

Осторожность требуется при назначении нальбуфина больным с угнетением дыхания, нарушением функции печени и почек, при повышенном внутричерепном давлении.

Противопоказания. См. Пентазоцин.

Форма выпуска. Раствор для инъекций 10 мг/мл в ампулах по 2 мл.

Условия хранения. Список А (по правилам, установленным для морфина и других наркотических средств).

ПЕНТАЗОЦИН (Pentazocinum)

Синонимы: ексир, Фортрал, Долапент, Форталгезик, Фортвин, Магадолин, Пентагин, Созенил, Фортралин, Созегон, Созигон, Талвин, и др.

Фармакологическое действие. Обладает высокой анальгетической (обезболивающей) активностью.

Показание к применению. Те же, что и для морфина .

Способ применения и дозы. При острых болях препарат вводят парентерально (под кожу, внутримышечно, внутривенно), при хронических болях - внутрь. Доза для взрослых под кожу, внутримышечно или внутривенно составляет обычно 0,03 г (30 мг), а при сильных болях - 0,045 г (45 мг). Внутривенно вводят медленно. При необходимости повторяют введение под кожу или внутримышечно через 3-4 ч, внутривенно - через 2-3 ч.

Внутрь назначают взрослым по 0,05 г (50 мг = 1 таблетке) 3-4 раза в день (перед едой). При сильных болях разовую дозу иногда увеличивают до 0,1 г.

Суточная доза для взрослых не должна превышать при приеме внутрь 350 мг.

Детям в возрасте от 1 года до 6 лет назначают препарат парентерально: внутримышечно и подкожно из расчета не более 1 мг на 1 кг массы тела в сутки; внутривенно - не более 0,5 мг/кг в сутки. Детям в возрасте от 6 до 12 лет назначают внутрь по 0,025 г (25 мг = '/2 таблетки) каждые 3-4 ч.

Побочное действие. Обычно пентазоцин хорошо переносится. Однако возможны тошнота, рвота, головокружение, усиленное потоотделение, покраснение кожи, угнетение дыхания. Иногда могут наблюдаться эйфория (беспричинное благодушное настроение), спутанность сознания, задержка мочи.

Противопоказания. В связи с возможностью развития явлений абстиненции (состояния, возникающего в результате внезапного прекращения приема наркотического средства) нельзя назначать пентазоцин наркоманам; с осторожностью следует применять его у больных, получивших ранее большие дозы наркотических анальгетиков.

Не следует вводить пентазоцин в одном шприце с барбитуратами .

Форма выпуска. Таблетки по 0,05 г (50 мг) пентазоцина гидрохлорида; в ампулах по 1 мл, содержащих по 0,03 г (30 мг) пентазоцина в виде лактата.

Условия хранения. Список А (по правилам, установленным для морфина и других наркотических средств).

ПРОМЕДОЛ (Promedolunt)

Синонимы: меперидина гидрохлорид.

Фармакологическое действие. Эффективный анальгетик (обезболивающее средство). По влиянию на центральную нервную систему близок к морфину .

Показание к применению. Травмы, заболевания, сопровождающиеся болевыми ощущениями; пред и послеоперационный период; стенокардия, инфаркт миокарда, злокачественные новообразования и др.; для обезболивания родов.

Способ применения и дозы. Внутрь по 0,025 г, под кожу 1-2 мл 1% или 2% раствора, внутривенно 1 мл 1% раствора; детям (старше 2 лет) по 0,003-0,01 г на прием в зависимости от возраста. Высшая разовая доза для взрослых - 0,05 г, суточная - 0,16 г.

Побочное действие и противопоказания те же, что и при применении морфина. .

Форма выпуска. Таблетки по 0,025 г в упаковке по 10 штук; ампулы по 1 мл 1% раствора и 2% раствора в упаковке по 10 штук.

Галидин (Tilidinum)

Синонимы: Валорон, Центрак, Китадол, Пердолат, Тилидат, Тилифорт, Воларен

Фармакологическое действие. Оказывает сильное анальгезирующее (обезболивающее) действие.

Показание к применению. Назначают при болях, связанных с травмами, оперативными вмешательствами, при ожогах, злокачественных опухолях, инфаркте миокарда и пр.

Способ применения и дозы. Внутрь назначают взрослым по 20 капель (0,05 г) или по 1 капсуле 4 раза в день. Капсулы можно разжевать (для ускорения наступления эффекта). Детям дают из расчета 1 капля на 1 год жизни 3-4 раза в день (не свыше 10 капель на прием детям в возрасте до 14 лет). Ректально (в прямую кишку) вводят по 1 свече 4 раза в день (взрослым).

Под кожу вводят по 0,05-0,1 г тилидина (1-2 мл 5% раствора) 1-2 раза в день (взрослым).

Побочное действие и противопоказания. См. Трамадол

Форма выпуска. Во флаконах по 10 мл раствора, содержащего в 10 каплях 25 мг; свечи, содержащие по 50 мг

препарата (по 10 штук); 5% раствор в ампулах по 1 и 2 мл (0,05 и 0,1 г) в упаковке по 5 и 50 ампул.

ТРАМАДОЛ (Tramadolum)

Синонимы: мал, Трамадол гидрохлорид, Криспин, Меланат.

Фармакологическое действие. Обладает сильной анальгезирующей (обезболивающей) активностью, дает быстрый и длительный эффект. Уступает, однако, по активности морфину при одинаковых дозах (применяется, соответственно, в больших дозах).

Показание к применению. Применяют при сильных острых и хронических болях: в послеоперационном периоде, при травмах, у онкологических больных и др., а также перед операциями. При легких болях применять препарат не рекомендуется.

Способ применения и дозы. Взрослым и детям старше 14 лет вводят внутривенно (медленно капельно) по 50-100 мг (1-2 ампулы), до 400 мг (0,4 г) в сутки. В такой же дозе вводят внутримышечно или подкожно. Внутрь назначают (с небольшим количеством жидкости) в капсулах по 50 мг -до 8 капсул (0,4 г) в сутки или в виде капель - по 20 капель (содержат 50 мг трамадола) на прием в небольшом количестве воды до 8 раз в сутки.

Можно назначать трамадол в виде ректальных (для введения в прямую кишку) свечей, содержащих по 0,1 г (100 мг), по 1 свече до 4 раз в сутки.

При внутривенном введении оказывает анальгезируюшее действие через 5-10 мин, при введении внутрь - через 30-40 мин. Действует в течение 3-5 ч.

Побочное действие. Трамадол относительно хорошо переносится, не вызывает в обычных дозах выраженного угнетения дыхания и существенно не влияет на кровообращение и желудочно-кишечный тракт. Может, однако, вызывать тошноту, рвоту, головокружение, потливость.

Противопоказания. Нельзя назначать трамадол при острой алкогольной интоксикации (отравлении); больным с повышенной чувствительностью к наркотическим анальгетикам; больным, принимающим ингибиторы МАО . Беременным назначение должно производиться с особой осторожностью. Детям до 14 лет препарат не назначают.

Препарат не следует применять длительно (во избежание привыкания /ослабления или отсутствия эффекта при длительном повторном применении/).

Форма выпуска. Капсулы с содержанием 0,05 г (50 мг) препарата по 10 и 20 штук в упаковке; капли (с содержанием в 1 мл 100 мг препарата) во флаконах по 10 штук в упаковке; ампулы емкостью 1 мл с содержанием 50 мг (0,05 г) в 1 мл и емкостью 2 мл с содержанием 50 мг в 1 мл (всего в ампуле 100 мг) по 5 и 50 штук в упаковке; ректальные свечи с содержанием 100 мг (0,1 г) в упаковке по 5 штук.

Условия хранения. Список А (по правилам, установленным для морфина и других наркотических средств).

ФЕНТАНИЛ (Phentanylum)

Синонимы: Фентанила цитрат, Сентонил, Фентанест, Сублимаз, Галдид, Лептанал.

Фармакологическое действие. Синтетический анальгетик (обезболивающее средство) с быстрым и кратковременным действием.

Показание к применению. Для нейролептанальгезии (метод обезболивания, основанный на сочетанном применении нейролептических средств и наркотических анальгетиков) при хирургических исследованиях, шоке, болевом синдроме различной этиологии (причины).

Способ применения и дозы. Внутримышечно для премедикаментоза (подготовки к наркозу или местной анестезии) 0,05-0,1 мг вместе с дроперидолом ; при вводном наркозе внутривенно 1 мл 0,005% раствора на 5 кг массы тела; для поддержания анальгезии (обезболивания) вводят при необходимости 0,05-0,1 мг через 20-30 мин.

При небольших операциях при местной инфильтрационной анестезии (обезболивании путем пропитывания ткани операционного поля раствором местного анестетика) и купировании (снятии) различных болевых синдромов (инфаркт миокарда, печеночная и почечная колика, послеоперационные боли и т.п.) вводят 0,5-1-2,0 мл.

Побочное действие. Угнетение дыхания, брадикардия (редкий пульс), кратковременная ригидность (оцепенение) мышц, умеренная бронхоконстрикция (сужение просвета бронхов); возможно привыкание (ослабление или отсутствие эффекта при длительном повторном применении) и болезненное пристрастие (лекарственная зависимость).

Противопоказания. Акушерские операции, угнетение дыхательного центра, бронхиальная астма, наркомания.

Форма выпуска. Ампулы по 2 и 5 мл 0,005% раствора.

Фентанил также входит в состав комбинированного препарата таламонал .

Эстоцин (Aesthocinum)

Синонимы: меноксадола гидрохлорид, Локарин, Пропалгил.

Фармакологическое действие. Обладает анальгезируюшей (обезболивающей) и противокашлевой активностью.

По аналыезируюшему действию менее активен, чем морфин и промедол, но меньше угнетает дыхание, не повышает тонуса блуждающего нерва; оказывает умеренное спазмолитическое (снимающее спазмы) и холинолитическое действие, уменьшает спазмы кишечника и бронхов; не вызывает запора.

Аналыезирующий эффект наступает быстро (через 10-15 мин после инъекции и через 20-30 мин после приема внутрь), но относительно непродолжителен (1-2 ч).

Показание к применению. Назначают в качестве болеутоляющего средства при болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры (мышц внутренних органов и сосудов). Может применяться отдельно и в сочетании с нейролептиками (лекарственными средствами, оказывающими тормозящее действие на центральную нервную систему без снотворного эффекта) для премедикации (подготовки к наркозу или местной анестезии) и в послеоперационном периоде. Применяют также при травмах (при сильных болях, вызванных обширными травматическими повреждениями, малоэффективен), при подготовке к стоматологическим операциям и др. Используется также при обезболивании родов.

Способ применения и дозы. Как анальгезируюшее средство назначают внутрь взрослым по 0,03-0,06 г (30-60 мг) 2-3 раза в день. Под кожу и внутримышечно вводят по 0,02-0,04 г (1-2 мл 2% раствора) 2-3 раза в день. В условиях стационара (больницы) разовая доза внутрь может быть доведена до 0,08 г, а парентерально (минуя желудочно-кишечный тракт) - до 0,06 г (3 мл 2% раствора).

Дозу для детей уменьшают в соответствии с возрастом.

Как противокашлевое средство применяют эстоцин при заболеваниях дыхательных путей и легких, сопровождающихся кашлем, в том числе при явлениях бронхоспазма (резком сужении просвета бронхов). Назначают внутрь взрослым по 0,015 г (15 мг) 2-3 раза в день; детям старше 2 лет -по 0,005-0,01 г (5-10мг) в зависимости от возраста.

Побочное действие. Эстоцин обычно хорошо переносится. При длительном применении возможно развитие привыкания (ослабление или отсутствие эффекта при

длительномповторном применении)и болезненного пристрастия (лекарственной зависимости).

Противопоказания. Препарат противопоказан при угнетении дыхания. Детям в возрасте до 2 лет эстоцин не назначают.

Форма выпуска. Порошок; таблетки по 0,005; 0,015; 0,03 и 0,06 г (5; 15; 30 и 60 мг); 2% раствор в ампулах по 2 мл.

Условия хранения. Список А. Порошок и таблетки - в сухом месте (по правилам, установленным для морфина и других наркотических средств).

СПЕЦИФИЧЕСКИЕ АНТАГОНИСТЫМОРФИНА И ДРУГИХ АНАЛЬГЕТИКОВ ГРУППЫОПИЯ

НАЛОКСОН (Naloxonum)

Синонимы: локсон гидрохлорид, Наркан, Нарканти.

Фармакологическое действие. Налоксон является опиатным антагонистом, лишенным морфиноподобной активности. Действует по типу конкурентного антагонизма, блокируя связывание агонистов или вытесняя их из опиатных рецепторов.

Показание к применению. Применяют налоксон главным образом при острой интоксикации (отравлении) наркотическими анальгетиками. Он эффективен также при алкогольной коме (тяжелом отравлении алкоголем) и различных видах шока, что связано, по-видимому, с активацией при шоке и некоторых формах стресса опиоидной системы организма, а также со способностью налоксона уменьшать гипотензию (повышать пониженное артериальное давление).

Кратковременность действия налоксона ограничивает возможность его применения при терапии наркомании (болезненного пристрастия к наркотическим веществам).

Способ применения и дозы. Применяют налоксон в дозе 0,4-0,8 мг. Для снятия явлений интоксикации при применении агонистов-антагонистов (пентазоцин, нальбуфин, буторфанол , 254) требуются большие дозы налоксона (до 10-15 мг).

Для диагностики наркомании вводят 0,5 мг налоксона при употреблении “чистых” агонистов (морфин, омнопон и т.д. ) и более высокие дозы при употреблении агонистовантагонистов.

Побочное действие. Введение налоксона страдающим наркоманией вызывает характерный приступ абстинен-ции (состояния, возникающего в результате внезапного прекращения приема наркотических средств), чем иногда пользуются для выявления заболевания.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату.

Форма выпуска. В ампулах по 1 мл, содержащих 0,4 мг налоксона гидрохлорида. Выпускается также специальная лекарственная форма для применения у новорожденных - Narcan neonatal, - с содержанием 0,02 мг налоксона в 1 мл раствора.

Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.

НАЛОРФИН (Nalorphinum)

Синонимы: Анторфин, Анаркон, Летидрон, Налорфин гидрохлорид, Налин, Норфин и др.

Фармакологическое действие. Налорфин в силу атомистического действия к опиатным рецепторам оказывает анальгетический (обезболивающий) эффект, однако в значительно меньшей степени, чем морфин. Как антагонист он ослабляет угнетение дыхания, понижение артериального давления. Аритмии сердца и другие изменения в деятельности организма, которые могут вызываться морфином и его аналогами, снимаются налорфином. Налорфин уменьшает также анальгезирующее действие морфина и других наркотических аналъгетиков и их влияние на тонус гладкой мускулатуры.

Первоначально, до появления “чистого” антагониста морфина - налоксона , налорфин использовали в качестве антидота (противоядия) при резком угнетении дыхания и других нарушениях функций организма, вызванных острым отравлением при передозировке морфина, промедола, фентанила или других наркотических анальгетиков либо при повышенной чувствительности к ним .В настоящее время налорфин для этой цели мало используется.

Присущее налорфину умеренное анальгезирующее действие не может быть использовано в практических целях, так как он может вызывать психическое возбуждение, тревожное состояние, галлюцинации (бред, видение, приобретающие характер реальности).

Показание к применению. Антидот (противоядие) лекарственных средств группы опия.

Способ применения и дозы. В случае применения налорфина в качестве антидота опиатов его вводят внутривенно, внутримышечно или подкожно. Более эффективно внутривенное введение. Взрослым назначают по 0,005-0,01 г (1-2 мл 0,5% раствора). При недостаточном эффекте инъекции повторяютс промежутками 10-15 мин. Общая доза не должна превышать 0,04 г (8 мл 0,5% раствора).

Новорожденным вводят в пупочную вену 0,0001-0,00025 г (0,2-0,5 мл 0,05% раствора), при необходимости можно повторить инъекции с промежутками 1-2 мин; общая доза должна быть не больше 0,0008 г (0,8 мг).

Побочное действие. Введение налорфина обычно не сопровождается побочными явлениями. Большие дозы могут обусловить тошноту, миоз (сужение зрачка), сонливость, головную боль, психическое возбуждение.

У наркоманов (морфинистов) применение налорфина может вызвать характерный приступ явлений абстиненции (состояния, возникающего в результате внезапного прекращения приема наркотического средства).

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату.

Форма выпуска. 0,5% раствор в ампулах по 1 мл (для взрослых) и 0,05% раствор в ампулах по 0,5 мл (для новорожденных).

Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.

НАЛТРЕКСОН (Naltrexonun)

Синонимы: лтрексон гидрохлорид, Трексан, Антаксон, Налорекс.

Фармакологическое действие. Фармакологически является антагонистом опиатных рецепторов. По сравнению с налоксоном отличается большей активностью; эффективен при приеме внутрь.

Показание к применению. В связи с длительностью действия может применяться для терапии пристрастия (лекарственной зависимости) к опиатам.

Способ применения и дозы. Назначают внутрь обычно в дозе 50 мг в день. Действие при приеме внутрь наступает через 1-2 ч и продолжается до 24-48 ч.

Побочное действие. Такое же, как у налоксона .

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату.

Форма выпуска. Таблетки по 0,05 г (50 мг).

Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.